《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》知識(shí)點(diǎn)：鈣通道阻滯劑類抗高血壓藥作用機(jī)制

作用機(jī)制：

1.對(duì)心血管

A.二氫吡啶類——（XX地平）擴(kuò)張血管——強(qiáng)。

B.非二氫吡啶類——維拉帕米和地爾硫?

①對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)處的鈣通道具有選擇性——負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)、降低交感神經(jīng)活性；②負(fù)性肌力：明顯降低心肌收縮性，使心臟興奮-收縮脫耦聯(lián)，降低心肌耗氧量。用于治療——心律失常、心絞痛、高血壓。

2.對(duì)平滑肌

（1）血管平滑肌：二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，抑制血管收縮時(shí)所需要的Ca2+自細(xì)胞外流入，明顯舒張血管。

①主要舒張動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小——降血壓。

②動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量——治療心絞痛。

③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。

④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。

（2）其他平滑肌：松弛氣管平滑??；松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

3.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用——干擾Ca2+參與動(dòng)脈粥樣硬化的病理過程，如平滑肌增生，脂質(zhì)沉淀和纖維化——用于心絞痛。

4.對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響：減輕Ca2+超載對(duì)紅細(xì)胞的損傷，抑制血小板活化。

5.腎功能——保護(hù)作用。

練習(xí)題

1.（單選題）鈣拮抗藥對(duì)血管作用描述正確的是

A.擴(kuò)張腦血管，收縮冠脈血管

B.收縮腦血管，收縮冠脈血管

C.擴(kuò)張腦血管，擴(kuò)張冠脈血管

D.收縮腦血管，擴(kuò)張冠脈血管

E.對(duì)腦血管和冠脈血管沒有明顯影響

【正確答案】C

【答案解析】鈣通道阻滯劑能明顯舒張血管，主要舒張動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小，因此可以用于降低血壓。動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量，治療心絞痛有效。腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強(qiáng)，能增加腦血流量。

2.（單選題）對(duì)伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是

A.普萘洛爾

B.哌唑嗪

C.硝苯地平

D.硝酸甘油

E.美托洛爾

【正確答案】C

【答案解析】鈣通道阻滯劑對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，因此可用于伴有哮喘的心絞痛。

3.（多選題）鈣通道阻滯劑的作用機(jī)制包括

A.松弛氣管平滑肌

B.舒張腦血管

C.主要舒張動(dòng)脈血管

D.二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道

E.對(duì)靜脈血管影響較小

【正確答案】ABCDE

【答案解析】鈣通道阻滯劑對(duì)平滑肌的作用機(jī)制：

（1）血管平滑肌：二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，抑制血管收縮時(shí)所需要的Ca2+自細(xì)胞外流入，明顯舒張血管。

①主要舒張動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小——降血壓。

②動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量——治療心絞痛。

③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。

④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。

（2）其他平滑肌：松弛氣管平滑??；松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。