《藥學(xué)專業(yè)知識二》知識點：常用β受體阻斷劑的藥理學(xué)特點

①脂溶性β受體阻斷劑，如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾，較易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾，很少穿過血-腦屏障，當(dāng)腎小球濾過率下降（老年人、腎功能障礙）時，半衰期延長。

③水脂雙溶性β阻滯劑，如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

練習(xí)題

1.（單選題）屬于水脂雙溶性β受體阻斷劑的是

A.噻嗎洛爾

B.普萘洛爾

C.比索洛爾

D.美托洛爾

E.阿替洛爾

【正確答案】C

【答案解析】水脂雙溶性β阻滯劑如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

2.（多選題）脂溶性的β受體阻斷劑是

A.普萘洛爾

B.噻嗎洛爾

C.阿替洛爾

D.美托洛爾

E.比索洛爾

【正確答案】ABD

【答案解析】①脂溶性β受體阻斷劑，如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾，較易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾，很少穿過血-腦屏障，當(dāng)腎小球濾過率下降（老年人、腎功能障礙）時，半衰期延長。

③水脂雙溶性β阻滯劑，如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

3.（單選題）很少穿過血-腦屏障，較少導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的是

A.普萘洛爾

B.噻嗎洛爾

C.阿替洛爾

D.美托洛爾

E.比索洛爾

【正確答案】C

【答案解析】①脂溶性β受體阻斷劑，如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾，較易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾，很少穿過血-腦屏障，當(dāng)腎小球濾過率下降（老年人、腎功能障礙）時，半衰期延長。

③水脂雙溶性β阻滯劑，如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。