2020年執(zhí)業(yè)藥師藥一考試真題答案及解析（綜合分析選擇題）

2020年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一綜合分析選擇題真題答案及解析如下：

綜合分析選擇題(共10小題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景、病例、實例或案例的背景信息逐漸展開。每題的備選選項中，只有1個最符合題意)

【101～103】

2型糖尿病患者，女，60歲，因服用降糖藥達格列凈出現(xiàn)尿路感染就診，醫(yī)師建議改用胰島素類藥物治療。

101、達格列凈屬于( )

A. 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2(SGLT-2)抑制藥

B. 促胰島素分泌藥

C. 胰島素增敏藥

D. α-葡萄糖苷酶抑制藥

E. 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥

102、達格列凈系由天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾而來，該天然產(chǎn)物是( )

A. 根皮苷

B. 胰島素

C. 阿卡波糖

D. 蘆丁

E. 阿魏酸

103、某胰島素類藥物系由胰島素化學結(jié)構(gòu)B鏈3位的谷氨酰胺被賴氨酸取代，B鏈26位的賴氨酸被谷氨酸取代而成，該藥物是( )

A. 門冬胰島素

B. 賴脯胰島素

C. 格魯辛胰島素

D. 甘精胰島素

E. 豬胰島素

【104～106】

口服A、B、C三種不同粒徑(0.22μm、2.4μm和13μm)的某藥，其血藥濃度-時間曲線圖如下所示。

104、當原料藥粒徑較大時，進食時比空腹的C_max、AUC都大，說明( )

A. 進食比空腹的胃排空更快

B. 進食能夠有效增加藥物在胃內(nèi)的滯留時間

C. 食物能夠保證藥物連續(xù)不斷地進入腸道，增加了吸收量

D. 食物刺激膽汁分泌。增加了藥物的溶解度

E. 食物增加了藥物透過腸道上皮細胞的能力

105、經(jīng)計算，該藥的體內(nèi)血藥濃度-時間曲線符合二室模型，其t_1/2(α)為2.2小時，t_1/2(β)為18.0小時，說明( )

A. 該藥在體內(nèi)清除一半需要18.0小時

B. 該藥在體內(nèi)清除一半需要20.2小時

C. 該藥在體內(nèi)快速分布和緩慢清除

D. 該藥在體內(nèi)基本不代謝

E. 該藥一天服用1次即可

106、下列可以有效增加難溶性藥物溶解度、提高生物利用度的方式中，不屬于增加難溶性藥物溶解度的方法是( )

A. 制成固體分散體

B. 合并使用膜滲透增強劑

C. 制成鹽

D. 制成環(huán)糊精包合物

E. 微粉化

【107～110】

患者，男，70歲，因泌尿道慢性感染就診，經(jīng)檢測屬于革蘭陰性菌感染。其治療藥品處方組分中包括：主藥、微晶纖維素(空白丸核)、乳糖、枸櫞酸、Eudragit NE30D、 Eudragit L3OD-55、滑石粉、PEG6000、十二烷基硫酸鈉。

107、該藥品處方組分中的“主藥”應(yīng)是( )

A. 紅霉素

B. 青霉素

C. 阿奇霉素

D. 氧氟沙星

E. 氟康唑

108、該制劑處方中 Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55的作用是( )

A. 緩釋包衣材料

B. 胃溶包衣材料

C. 腸溶包衣材料

D. 腸溶載體

E. 黏合劑

109、根據(jù)處方組分分析，推測該藥品的劑型是( )

A. 緩釋片劑

B. 緩釋小丸

C. 緩釋顆粒

D. 緩釋膠囊

E. 腸溶小丸

110、該制劑的主藥規(guī)格為0.2g，需要進行的特性檢查項目是( )

A. 不溶性微粒

B. 崩解時限

C. 釋放度

D. 含量均勻度

E. 溶出度

答案及解析：

91、A

【試題解析】本題考查口服降糖藥的分類。

口服降糖藥的分類如下表所示：

1、促胰島素分泌藥

(1)磺酰脲類促胰島素分泌藥：格列xx

(2)非磺酰脲類促胰島素分泌藥：xx列奈

2、胰島素增敏藥

(1)雙胍類胰島素增敏藥：二甲雙胍

(2)噻唑烷二酮類胰島素增敏藥：xx列酮

3、α-葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

4、二肽基肽酶-4抑制藥：xx列汀

5、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制藥：xx列凈

達格列凈屬于鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2(SGLT-2)抑制藥。故本題選A。

92、A

【試題解析】本題考查達格列凈的來源。

第一個被評價的SGLT抑制藥是從蘋果樹根皮中分離到的根皮苷。為了克服根皮苷選擇性差和口服利用率低的缺點，通過將根皮苷分子結(jié)構(gòu)中的糖基部分轉(zhuǎn)變?yōu)樘妓狨デ八幍男问?，同時對芳香性糖配基進行結(jié)構(gòu)修飾，開發(fā)了活性較好的舍格列凈和瑞格列凈。故本題選A。

93、C

【試題解析】本題考查胰島素的結(jié)構(gòu)特征。

格魯辛胰島素系由胰島素化學結(jié)構(gòu)B鏈3位的谷氨酰胺被賴氨酸取代，B鏈26位的賴氨酸被谷氨酸取代而成。門冬胰島素是B28脯氨酸由門冬氨酸取代。賴脯胰島素是B28脯氨酸和B29的賴氨酸的順序交換。甘精胰島素是A21門冬酰胺被甘氨酸取代，B30的蘇氨酸后加兩個精氨酸。故本題選C。

【希賽點撥】

94、D

【試題解析】本題考查藥物的吸收。

由于進食后，食物能刺激膽汁分泌，增加了藥物的溶解度，使得藥物的濃度增大。故D選項描述正確。其他選項為干擾項。故本題選D。

【希賽點撥】

食物對藥物吸收的影響：食物可以使藥物的吸收減少或吸收速度減慢，也可使某些藥物的吸收增多，或者是沒有影響。

食物影響藥物吸收的因素有：

① 食物要消耗胃腸內(nèi)水分，使胃腸道內(nèi)的體液減少，固體制劑的崩解及藥物的溶出變慢。

② 增加胃腸道內(nèi)容物的黏度，使藥物吸收變慢。

③ 延長胃排空時間。

④ 食物(特別是脂肪)促進膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收。

⑤ 食物改變胃腸道的pH，影響弱酸弱堿性藥物的吸收。

⑥ 食物與藥物產(chǎn)生物理化學相互作用，影響吸收。

95、C

【試題解析】本題考查藥物的吸收。

本題考查房室模型。

在二室模型中，α代表分布速率常數(shù)，β代表消除速率常數(shù)，故由題目給的半衰期時間可判斷該藥在體內(nèi)快速分布和緩慢清除。故本題選C。

【希賽點撥】

雙室模型由兩部分組成，即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室;中央室包括血液及血流供應(yīng)充沛的組織，如心、肝、腎、肺、內(nèi)分泌腺及細胞外液等;周邊室代表血流供應(yīng)較少的組織，如肌肉、皮膚、脂肪組織等;藥物進入體循環(huán)后，很快地分布在整個中央室并迅速達到平衡，同時藥物在中央室和周邊室之間進行可逆轉(zhuǎn)運;一定時間后，中央室和周邊室的藥物才達到動態(tài)平衡。

96、B

【試題解析】本題考查增加溶解度的方法。

增加溶解度的方法有：加入增溶劑、助溶劑、制成鹽類;使用混合溶劑(潛溶劑)如水合乙醇、丙二醇等組成的混合溶劑;制成共晶：一種新晶型，可以在不破壞藥物共價結(jié)構(gòu)的同時改變藥物的理化性質(zhì)，包括提高溶解度和溶出速度;提高溫度、改變pH、微粉化技術(shù)減小粒徑、固體分散體和包合技術(shù)等也都可以增加藥物溶解度。使用膜滲透增強劑只能增加滲透性不能增加溶解度。故本題選B。

【希賽點撥】

藥物的溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下，在一定量溶劑中達到飽和時溶解的最大藥量;溶出速度是指單位時間藥物溶解進入溶液主體的量，固體藥物的溶出速度主要受擴散控制，溫度升高，大多數(shù)藥物溶解度增大，擴散增強，黏度降低，溶出速度加快，少數(shù)藥物則隨溫度升高溶解度下降，溶出速度也隨之減慢。溶出介質(zhì)的體積小，溶液中藥物濃度高，溶出速度慢，反之則溶出速度快。

97、D

【試題解析】本題考查氧氟沙星的臨床適應(yīng)證

氧氟沙星主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急慢性感染。其他選項為干擾項。故本題選D。

98、A

【試題解析】本題考查口服制劑與臨床應(yīng)用的包衣材料。

Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55是屬于不溶性骨架材料，是一種釋放調(diào)節(jié)劑，主要用于控制口服緩控釋制劑中的藥物的釋放速度和程度，以確保藥物以一定速度輸送到病患部位并在組織中或體液中維持一定濃度，獲得預(yù)期療效，減小毒副作用。故為緩釋包衣材料。故本題選A。

99、D

【試題解析】本題考查膠囊劑。

由微晶纖維素(空白丸核)可判斷為是膠囊劑。其他選項為干擾項。故本題選D。

【希賽點撥】

膠囊劑的特點：

100、C

【試題解析】本題考查膠囊劑的質(zhì)量檢查項目。

由于該劑型為緩控釋膠囊劑，故應(yīng)檢查釋放度。其他選項為干擾項。故本題選C。

【希賽點撥】

膠囊劑的臨床注意事項：服用時最佳姿勢為站立，低頭咽且整粒吞服;所用水溫不宜過高，一般不能超過40°C，水量在100ml左右較為適宜;干吞膠囊劑容易導致膠囊吸水后附著在食管上，造成局部藥物濃度過高危害食管，造成黏膜損傷甚至潰瘍，所以不能干吞膠囊劑。