2020年執(zhí)業(yè)藥師藥一考試真題答案及解析（配伍選擇題）

2020年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一配伍選擇題真題答案及解析如下：

配伍選擇題(共60題，每題1分。題干分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)選用，也可不選用，每題只有一個選項最符合題意)

【41～43】

A. 嗎啡

B. 林可霉素B

C. 哌啶苯丙酮

D. 對氨基酚

E. 對氯酚

41、鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì)是( )

42、氯貝丁酯中檢查的特殊雜質(zhì)是( )

43、磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)是( )

【44～46】

A. 沙丁胺醇

B. 腎上腺素

C. 非爾氨酯

D. 吲哚美辛

E. 醋磺己脲

44、在體內(nèi)可發(fā)生O-脫甲基代謝，使失去活性的藥物是( )

45、在體內(nèi)可被代謝產(chǎn)生2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性的藥物是( )

46、在體內(nèi)可被兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化，使活性降低的藥物是( )

【47～48】

A. 乙基纖維素

B. 交聯(lián)聚維酮

C. 連花清瘟膠囊

D. 阿司匹林片

E. 凍干人用狂犬病疫苗

47、收載于《中國藥典》二部的品種是( )

48、收載于《中國藥典》三部的品種是( )

【49～50】

A. 其他類藥物

B. 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)Ⅰ類藥物

C. 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)Ⅳ類藥物

D. 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)Ⅲ類藥物

E. 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)Ⅱ類藥物

49、具有低溶解度、高滲透性，可通過增加溶解度和溶出速度的方法來改善吸收的藥物是( )

50、具有高溶解度、高滲透性，只要處方中沒有顯著影響藥物吸收的輔料，通?？诜r無生物利用度問題的藥物是( )

【51～53】

A. 吉非替尼

B. 伊馬替尼

C. 阿帕替尼

D. 索拉替尼

E. ?？颂婺?/p>

51、國內(nèi)企業(yè)研發(fā)，作用于 VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治療晚期胃癌的藥物是( )

52、第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有哌嗪環(huán)，可用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的藥物是( )

53、第一個選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基團，用于治療非小細胞肺癌和轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌的藥物是( )

【54～55】

A. cGMP

B. Ca²⁺

C. cAMP

D. 腎上腺素

E. 轉(zhuǎn)化因子

54、屬于第一信使的是( )

55、屬于第三信使的是( )

【56～57】

A. 企業(yè)藥品標(biāo)準

B. 進口藥品注冊標(biāo)準

C. 國際藥典

D. 藥品標(biāo)準

E. 藥品注冊標(biāo)準

56、市場流通國產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù)是( )

57、藥品出廠放行的標(biāo)準依據(jù)是( )

【58～59】

A. 零階矩

B. 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

C. 一階矩

D. 平均吸收時間

E. 平均滯留時間

58、用于計算生物利用度的是( )

59、靜脈注射時，能反映藥物在體內(nèi)消除快慢的是( )

【60～62】

A. 硫柳汞

B. 亞硫酸氫鈉

C. 甘油

D. 聚乙烯醇

E. 溶菌酶

60、在耳用制劑中，可作為抗氧劑的是( )

61、在耳用制劑中，可作為溶劑的是( )

62、在耳用制劑中，可液化分泌物，促進藥物分散的是( )

【63～65】

A. 普萘洛爾

B. 丙磺舒

C. 苯妥英鈉

D. 華法林

E. 水楊酸

63、不易發(fā)生芳環(huán)氧化代謝的藥物是( )

64、因代謝過程中苯環(huán)被氧化，生成新的手性中心的藥物是( )

65、在體內(nèi)可發(fā)生芳環(huán)氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是( )

【66～67】

A. 共價鍵鍵合

B. 范德華力鍵合

C. 偶極-偶極相互作用鍵合

D. 疏水性相互作用鍵合

E. 氫鍵鍵合

66、藥物與作用靶標(biāo)之間的一種不可逆的結(jié)合形式，作用強而持久，很難斷裂，這種鍵合類型是( )

67、由于羰基的氧原子和碳原子之間因電負性差異，導(dǎo)致電子在氧和碳原子之間的不對稱分布，在與另一個極性羰基之間產(chǎn)生靜電相互作用，這種鍵合類型是( )

【68～70】

A. 皮內(nèi)注射

B. 皮下注射

C. 動脈注射

D. 靜脈注射

E. 關(guān)節(jié)腔注射

68、用于診斷與過敏試驗的注射途徑是( )

69、需延長作用時間的藥物可采用的注射途徑是( )

70、栓塞性微球的注射給藥途徑是( )

【71～73】

A. 停藥反應(yīng)

B. 毒性反應(yīng)

C. 副作用

D. 繼發(fā)反應(yīng)

E. 后遺效應(yīng)

71、苯巴比妥服藥后次晨出現(xiàn)“宿醉”現(xiàn)象，屬于( )

72、二重感染屬于( )

73、長期服用中樞性降壓藥可樂定，停藥后出現(xiàn)血壓反彈的現(xiàn)象，屬于( )

【74～75】

A. 多柔比星

B. 索他洛爾

C. 普魯卡因胺

D. 腎上腺素

E. 強心苷

74、因影響細胞內(nèi)Ca2+的穩(wěn)態(tài)而導(dǎo)致各種心律失常不良反應(yīng)的藥物是( )

75、因干擾Na+通道而對心臟產(chǎn)生不良反應(yīng)的藥物是( )

【76～77】

A. 右旋糖酐

B. 氫氧化鋁

C. 甘露醇

D. 硫酸鎂

E. 二巰基丁二酸鈉

76、口服給藥后，通過自身的弱堿性中和胃酸而治療胃潰瘍的藥物是( )

77、靜脈注射給藥后，通過提高滲透壓而產(chǎn)生利尿作用的藥物是( )

【78～80】

A. 弱代謝作用

B. Ⅰ相代謝反應(yīng)

C. 酶抑制作用

D. 酶誘導(dǎo)作用

E. Ⅱ相代謝反應(yīng)

78、在體內(nèi)發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)使得藥物極性增大，該代謝類型屬于( )

79、使用某些頭孢菌素類藥物后飲酒，出現(xiàn)“雙硫侖”反應(yīng)的原因是( )

80、阿司匹林的代謝產(chǎn)物中含有葡萄糖醛酸結(jié)合物，該代謝類型屬于( )

【81～83】

81、表示血管外給藥的藥物濃度-時間曲線是( )

82、表示非線性消除的藥物濃度-時間曲線是( )

83、表示二室模型靜脈注射給藥的藥物濃度-時間曲線是( )

【84～85】

A. 羧芐西林

B. 非奈西林

C. 苯唑西林

D. 阿度西林

E. 哌拉西林

84、6位側(cè)鏈為苯氧丙?；退嵝暂^強，可口服，主要治療肺炎、咽炎、扁桃體炎等感染性疾病的藥物是( )

85、6位側(cè)鏈具有吸電子的疊氮基團，對酸穩(wěn)定，口服吸收良好，其抗菌作用與用途類似青霉素V，主要用于呼吸道、軟組織等感染，對流感嗜血桿菌的活性更強的藥物是( )

【86～88】

A. 福辛普利

B. 依那普利

C. 賴諾普利

D. 喹那普利

E. 卡托普利

86、分子中含有膦?；难芫o張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥是( )

87、分子中含有游離雙羧酸的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥是( )

88、分子中含有巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥是( )

【89～90】

A. 聚乙烯醇(PVA)

B. 聚乙二醇(PEG)

C. 交聯(lián)聚維酮(PVPP)

D. 聚乳酸-羥乙酸(PLGA)

E. 乙基纖維素(EC)

89、常用于包衣的水不溶性材料是( )

90、常用于栓劑基質(zhì)的水溶性材料是( )

【91～93】

A. 黏附力

B. 裝量差異

C. 遞送均一性

D. 微細粒子劑量

E. 沉降體積比

91、單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查的是( )

92、定量鼻用氣霧劑應(yīng)檢查的是( )

93、混懸型滴鼻劑應(yīng)檢查的是( )

【94～95】

A. 苯妥英鈉注射液

B. 維生素C注射液

C. 硫酸阿托品注射液

D. 羅拉匹坦靜脈注射乳劑

E. 氟比洛芬酯注射乳劑

94、處方中含有丙二醇的注射劑是( )

95、處方中含有抗氧劑的注射劑是( )

【96～98】

A. 維生素C泡騰顆粒

B. 蛇膽川貝散

C. 板藍根顆粒

D. 元胡止痛滴丸

E. 利福昔明干混懸顆粒

96、制劑處方中含有果膠輔料的藥品是( )

97、制劑處方中不含輔料的藥品是( )

98、制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是( )

【99～100】

A. 羅沙替丁

B. 尼扎替丁

C. 法莫替丁

D. 西咪替丁

E. 雷尼替丁

99、分子中含有咪唑環(huán)和氰胍基，第一個應(yīng)用于臨床的H₂受體阻斷藥是( )

100、分子中的堿性基團為二甲胺甲基呋喃，藥效團為二氨基硝基乙烯的H₂受體阻斷藥是( )

答案及解析：

【41～43】C、E、A

【試題解析】本題考查藥品質(zhì)量標(biāo)準特殊雜質(zhì)的檢查。

鹽酸苯海索需檢查哌啶苯丙酮;氯貝丁酯需要檢查對氯酚;磷酸可待因需要檢查嗎啡;對乙酰氨基酚需要檢查對氨基酚。林可霉素B為干擾項。故本題選C、E、A。

【44～46】D、C、B

【試題解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

吲哚美辛經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物;非爾氨酯體內(nèi)可被代謝產(chǎn)生2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性;腎上腺素在體內(nèi)可被兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化。沙丁胺醇主要是與硫酸的結(jié)合反應(yīng)。脂環(huán)化合物引入羥基后的產(chǎn)物通常具有立體選擇性。例如口服降糖藥醋磺己脲的主要代謝產(chǎn)物是反式4-羥基醋磺己脲。故本題選D、C、B。

【47～48】D、E

【試題解析】本題考查中國藥典。

《中國藥典》英文縮寫ChP，藥典委員會編修，藥品監(jiān)督管理局(NMPA)頒布執(zhí)行;最新版：2020版，為第11版藥典。一部分三類收載中藥;藥材和飲片;植物油脂和提取物;成方制劑和單味制劑;二部分兩部分收載化學(xué)藥品：第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑(列于原料藥之后);第二部分收載放射性藥物制劑;三部為生物制品，還收載生物制品通則、總論和通則;四部是通則和藥用輔料。乙基纖維素和交聯(lián)聚維酮為輔料。連花清瘟膠囊為中成藥。阿司匹林片為西藥?？袢∫呙鐬樯镏破?。故本題選D、E。

【49～50】E、B

【試題解析】本題考查生物藥劑學(xué)分類。

生物藥劑學(xué)分類如下表所示：

低溶解度、高滲透性屬于第II類，高溶解度、高滲透性屬于第I類。故本題選E、B。

【51～53】E、B、A

【試題解析】本題考查靶向抗腫瘤藥。

分子中含有氰基的是?？颂婺?分子中含有哌嗪環(huán)的是伊馬替尼;分子中含有3-氯-4-氟苯胺基團的是吉非替尼。阿帕替尼作用靶點為VEGFR-2，也是國內(nèi)企業(yè)研發(fā)的抗腫瘤藥物，用于晚期胃癌的治療;索拉替尼是口服的，作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物，用于晚期腎細胞癌的治療，能夠獲得明顯而持續(xù)的治療作用，對晚期的非小細胞肺癌、肝細胞癌、黑色素瘤也有較好的療效。故本題選E、B、A。

【54～55】D、E

【試題解析】本題考查受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。

第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)及細胞因子及藥物等細胞外信使物質(zhì)。大多數(shù)第一信使不能進入細胞內(nèi)。第三信使是指負責(zé)細胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì)，包括生長因子、轉(zhuǎn)化因子等。第二信使為第一信使作用于靶細胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。第二信使將獲得信息增強、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷腺苷，其他包括cGMP、IP₃、DAG、PGs、Ca²⁺。故本題選D、E。

【56～57】D、A

【試題解析】本題考查藥品質(zhì)量標(biāo)準。

藥品標(biāo)準是我國法定的藥品標(biāo)準，具有法律效力，是市場流通國產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù);藥品生產(chǎn)企業(yè)除應(yīng)當(dāng)按照藥品標(biāo)準或藥品注冊標(biāo)準的規(guī)格與要求生產(chǎn)藥品外，同時還應(yīng)當(dāng)制定有該藥品的出廠放行規(guī)程，即企業(yè)藥品標(biāo)準。藥品注冊標(biāo)準是指由國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門核準給申請人特定藥品的質(zhì)量標(biāo)準，生產(chǎn)該藥品的藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)當(dāng)執(zhí)行該注冊標(biāo)準。進口藥品注冊標(biāo)準和國際藥典為干擾項。故本題選D、A。

【58～59】A、E

【試題解析】本題考查藥動學(xué)參數(shù)的臨床應(yīng)用。

零階矩是血藥濃度-時間曲線下的面積(AUC)，可以用于生物利用度的計算。平均滯留時間代表了藥物在體內(nèi)的平均滯留時間的長短，是一個反映速度的函數(shù)，靜脈注射時平均滯留時間越長，表示藥物被機體消除的越慢。重復(fù)給藥達穩(wěn)態(tài)后，在一個給藥間隔時間內(nèi)，藥-時曲線下面積除以給藥間隔τ的商值稱為平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度，其Cav既不是最大值與最小值的算數(shù)平均值，也不是其幾何平均值。一階矩是指時間與血藥濃度的乘積-時間曲線下的面積。平均吸收時間為干擾項。故本題選A、E。

【60～62】B、C、E

【試題解析】本題考查耳用制劑的附加劑。

亞硫酸氫鈉可作為耳用制劑的抗氧劑;甘油可作為耳用制劑的溶劑;溶菌酶可作為耳用制劑的藥物分散劑。硫柳汞作為抑菌劑。聚乙烯醇為干擾項。故本題選B、C、E。

【希賽點撥】

耳用制劑的質(zhì)量要求：輔料應(yīng)無毒性或局部刺激性，多劑量包裝的水性耳用制劑應(yīng)含有適宜濃度的抑菌劑;用于傷口或手術(shù)前使用的應(yīng)無菌，除另有規(guī)定外，應(yīng)不含抑菌劑;包裝裝量應(yīng)不超過10ml或5g;用于手術(shù)、耳部傷口或耳膜穿孔的滴耳劑與洗耳劑，須為滅菌制劑;耳用制劑應(yīng)密閉貯存;除另有規(guī)定外，多劑量包裝的耳用制劑在開啟后使用期最多不超過4周。

【63～65】B、C、A

【試題解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

丙磺舒的苯環(huán)上有多個吸電子取代基，苯環(huán)的電子云密度減少，苯環(huán)不易被氧化;苯妥英鈉在體內(nèi)經(jīng)過氧化反應(yīng)，其中一個苯環(huán)被羥基化，生成帶有手性結(jié)構(gòu)的化合物，并失去生物活性;在體內(nèi)可發(fā)生芳環(huán)氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是普萘洛爾。S-(-)-華法林的主要代謝產(chǎn)物是7-羥基化物，而華法林的R-(+)-對映異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物為側(cè)鏈酮基的還原產(chǎn)物。水楊酸為干擾項。故本題選B、C、A。

【66～67】A、C

【試題解析】本題考查藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。

共價鍵鍵能較大，作用強而持久，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外，很難斷裂，因此，以共價鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機合成反應(yīng)相類似。非共價鍵的鍵合是可逆的形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。其中偶極作用常常發(fā)生在酰胺、酯、酰鹵及羰基等化合物之間。故本題選A、C。

【68～70】A、B、C

【試題解析】本題考查注射給藥的特點。

皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只能用于診斷與過敏試驗，注射量在0.2ml以內(nèi)。動脈內(nèi)注射將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官，如抗腫瘤藥經(jīng)動脈作區(qū)域性滴注，用于腫瘤治療，可提高療效和降低毒性。一些需要延長作用時間的藥物可采用皮下注射，如治療糖尿病的胰島素，植入劑常植入皮下。靜脈注射無吸收過程，生物利用度100%。關(guān)節(jié)腔注射產(chǎn)生局部作用。故本題選A、B、C。

【71～73】E、D、A

【試題解析】本題考查藥物不良反應(yīng)的分類。

苯巴比妥服藥后次晨出現(xiàn)“宿醉”現(xiàn)象，屬于后遺效應(yīng)。長期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感細菌被殺滅，而非敏感菌大量繁殖，造成二重感染屬于繼發(fā)反應(yīng)。長期服用中樞性降壓藥可樂定，停藥后出現(xiàn)血壓反彈的現(xiàn)象，屬于停藥反應(yīng)。副作用是指在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)，副作用一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)，例如阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干、心悸、便秘等副作用;毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng)，例如對乙酰氨基酚引起的肝臟損害，氨基糖苷類藥物如鏈霉素、慶大霉素等對耳朵的損害。故本題選E、D、A。

【74～75】E、C

【試題解析】本題考查心血管毒性作用。

強心苷類抑制Na+，K+-ATP酶，增加心肌細胞內(nèi)游離Ca2+濃度，增強心肌收縮力;奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼、普羅帕酮、利多卡因、苯妥英鈉、美西律因干擾Na+通道而對心臟產(chǎn)生不良反應(yīng)。腎上腺素能改變冠脈血流和心肌能量代謝，具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性。多柔比星可能通過氧自由基的途徑對心臟產(chǎn)生毒性。索他洛爾為干擾項。故本題選E、C。

【希賽點撥】

許多治療心血管疾病的藥物，本身就具有心血管毒性，多是由于其主要藥效學(xué)效應(yīng)的過分表現(xiàn)所致;藥物對心血管系統(tǒng)的毒性作用機制主要包括干擾Na+通道、K+通道、Ca2+通道及細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)、改變冠脈血流和心肌能量代謝、氧化應(yīng)激、影響心肌細胞肌漿網(wǎng)和線粒體的功能以及誘導(dǎo)心肌細胞凋亡和壞死。

【76～77】B、C

【試題解析】本題考查藥物的作用機制。

氫氧化鋁口服給藥后，通過自身的弱堿性中和胃酸而治療胃潰瘍;甘露醇靜脈注射給藥后，通過提高滲透壓而產(chǎn)生利尿作用。二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可將汞、砷等金屬離子絡(luò)合，促使其排泄以解毒。硫酸鎂和右旋糖酐為干擾項。故本題選B、C。

【78～80】B、C、E

【試題解析】本題考查藥物的結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

I相代謝反應(yīng)在體內(nèi)發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)使得藥物極性增大，頭孢菌素出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)是由于酶抑制作用導(dǎo)致頭孢菌素在體內(nèi)代謝減慢， II相生物代謝反應(yīng)包括與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)(嗎啡、氯霉素)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)(沙丁胺醇)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)(苯甲酸、水楊酸)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(白消安)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)(對氨基水楊酸)和甲基化反應(yīng)(腎上腺素)。 弱代謝作用和酶誘導(dǎo)作用為干擾項。故本題選B、C、E。

【81～83】D、C、B

【試題解析】本題考查房室模型的曲線圖。

A圖為單室模型靜脈注射給藥血藥濃度對時間的半對數(shù)圖，B圖為二室模型靜脈注射給藥的藥物濃度-時間曲線，C圖為非線性消除的藥物濃度-時間曲線，D圖為血管外給藥的藥物濃度-時間曲線，E圖為單室模型靜脈滴注血藥濃度-時間曲線。故本題選D、C、B。

【84～85】B、D

【試題解析】本題考查青霉素的結(jié)構(gòu)特征。

非奈西林有苯氧乙酸側(cè)鏈，6位側(cè)鏈苯氧甲基的碳上引入甲基，耐酸性更強，可口服，主要用于治療肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎及皮膚軟組織等輕度至重度感染病癥;阿度西林6位側(cè)鏈引入吸電子的疊氮基團，對酸穩(wěn)定，口服吸收良好，其抗菌作用于用途類似青霉素V，主要用于呼吸道、軟組織等感染，對流感嗜血桿菌的活性更強。苯唑西林具有耐酸、耐酶雙重功效。羧芐西林是將氨芐西林分子氨基以羧基替代得到的。哌拉西林是在氨芐西林6位側(cè)鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團的衍生物。故本題選B、D。

【86～88】A、C、E

【試題解析】本題考查普利類抗高血壓藥的結(jié)構(gòu)特征。

福辛普利含有膦?；?賴諾普利分子中含有游離雙羧酸;卡托普利是含有巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥。依那普利素雙羧基ACE抑制藥的代表藥物，但注意并不是游離的，分子中含有三個手性中心，均為S-構(gòu)型。喹那普利可看成依那普利結(jié)構(gòu)中的脯氨酸被四氫異喹啉羧酸所替代的藥物。故本題選A、C、E。

【希賽點撥】

ACEI類藥物最主要的副作用是引起干咳，其產(chǎn)生原因是在發(fā)揮ACE抑制的同時也阻斷了緩激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反應(yīng)物質(zhì)以及神經(jīng)激肽A等刺激咽喉-氣道的C受體。

【89～90】E、B

【試題解析】本題考查藥物的附加材料。

乙基纖維素不溶于水，可用于包衣的水不溶性材料，栓劑的水溶性材料包括甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆(普朗尼克)。交聯(lián)聚維酮為崩解劑。聚乙烯醇和聚乳酸-羥乙酸為干擾項。故本題選E、B。

【91～93】B、C、E

【試題解析】本題考查鼻用制劑的質(zhì)量要求。

鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查裝量差異;定量鼻用氣霧劑應(yīng)檢查遞送均一性;混懸型滴鼻劑應(yīng)檢查沉降體積比。貼劑應(yīng)檢查黏附力。吸入噴霧劑應(yīng)進行微細粒子劑量檢查。故本題選B、C、E。

【94～95】A、B

【試題解析】本題考查溶液型注射劑的舉例。

苯妥英鈉注射液的處方含有苯妥英鈉、丙二醇、乙醇、注射用水;維生素C注射液處方中含有維生素C、依地酸二鈉、碳酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、注射用水。硫酸阿托品處方中含有硫酸阿托品、氯化鈉和鹽酸。羅拉匹坦靜脈注射乳劑處方中含有羅拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸鈉、甘油。氟比洛芬酯注射乳劑含有氟比洛芬酯、精制大豆油、卵磷脂、二油?；ヵ＝z氨酸、甘氨酸。故本題選A、B。

【96～98】E、B、A

【試題解析】本題考查口服固體制劑的舉例。

果膠為助懸劑，主要用于混懸劑型。散劑是可添加或不添加輔料的劑型。處方中含有碳酸氫鈉的是屬于泡騰劑。板藍根顆粒為普通顆粒劑，含有糊劑和蔗糖，可作為稀釋劑，其中蔗糖也是矯味劑。元胡止痛滴丸為滴丸劑，含有PEG6000作為基質(zhì)，二甲基硅油作為冷凝劑。故本題選E、B、A。

【99～100】D、E

【試題解析】

本題考查H2受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)。

西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分構(gòu)成。西咪替丁飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)。雷尼替丁堿性基團取代的芳雜環(huán)為三甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無活性。法莫替丁堿性基團取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團是N-氨基磺?；?。尼扎替丁是用親脂性較大的噻唑環(huán)代替雷尼替丁分子中的呋喃環(huán)得到的。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)。故本題選D、E。

【希賽點撥】

H2受體阻斷藥具有兩個藥效團：具堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團。受體上谷氨酸殘基陰離子作為堿性芳環(huán)的共同的受點，而平面極性基團可能與受體發(fā)生氫鍵鍵合的相互作用。兩個藥效團通過柔性鏈相連接。