2020年執(zhí)業(yè)藥師藥一考試真題答案及解析（最佳選擇題）

2020年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一最佳選擇題真題答案及解析如下：

最佳選擇題(共40題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意)

1、既可以通過口腔給藥，又可以通過鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是( )

A. 口服液

B. 吸入制劑

C. 貼劑

D. 噴霧劑

E. 粉霧劑

2、關(guān)于藥物制成劑型意義的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 可改變藥物的作用性質(zhì)

B. 可調(diào)節(jié)藥物的作用速度

C. 可調(diào)節(jié)藥物的作用靶標(biāo)

D. 可降低藥物的不良反應(yīng)

E. 可提高藥物的穩(wěn)定性

3、藥物的光敏性是指藥物被光降解的敏感程度。下列藥物中光敏性最強(qiáng)的是( )

A. 氯丙嗪

B. 硝普鈉

C. 維生素B2

D. 葉酸

E. 氫化可的松

4、關(guān)于藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中檢查項(xiàng)的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 檢查項(xiàng)包括反映藥品安全性與有效性的試驗(yàn)方法和限度、均一性與純度等制備工藝要求

B. 除另有規(guī)定外，凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的片劑，不再檢查崩解時(shí)限

C. 單劑標(biāo)示量小于50mg或主藥含量小于單劑重量50%的片劑，應(yīng)檢查含量均勻度

D. 凡規(guī)定檢查含量均勻度的制劑，不再檢查重(裝)量差異

E. 崩解時(shí)限、溶出度與釋放度、含量均勻度檢查法屬于特性檢查法

5、高效液相色譜法用于藥物鑒別的依據(jù)是( )

A. 色譜柱理論板數(shù)

B. 色譜峰峰高

C. 色譜峰保留時(shí)間

D. 色譜峰分離度

E. 色譜峰面積重復(fù)性

6、關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 為藥品生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件提供科學(xué)依據(jù)

B. 通過試驗(yàn)建立藥品的有效期

C. 影響因素試驗(yàn)包括高溫試驗(yàn)、高濕試驗(yàn)和強(qiáng)光照射試驗(yàn)

D. 加速試驗(yàn)是在溫度60℃±2℃和相對濕度75%±5%的條件下進(jìn)行的

E. 長期試驗(yàn)是在接近藥品的實(shí)際貯存條件下進(jìn)行的

7、仿制藥一致性評價(jià)中，在相同試驗(yàn)條件下，仿制藥品與參比藥品生物等效是指( )

A. 兩種藥品在吸收速度上無顯著性差異

B. 兩種藥品在消除時(shí)間上無顯著性差異

C. 兩種藥品在動(dòng)物體內(nèi)表現(xiàn)相同治療效果

D. 兩種藥品吸收速度與程度無顯著性差異

E. 兩種藥品在體內(nèi)分布、消除的速度與程度一致

8、需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病，最適宜的給藥方案是( )

A. 早晨1次

B. 晚飯前1次

C. 每日3次

D. 午飯后1次

E. 睡前1次

9、胰島素受體屬于( )

A. G蛋白偶聯(lián)受體

B. 酪氨酸激酶受體

C. 配體門控離子通道受體

D. 細(xì)胞內(nèi)受體

E. 電壓門控離子通道受體

10、關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用

B. Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病和自身免疫性疾病

C. Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)只由IgM介導(dǎo)

D. Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由“氧化性”藥物引起，導(dǎo)致免疫性溶血性貧血

E. Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可致靶細(xì)胞溶解，又稱為溶細(xì)胞型反應(yīng)

11、根據(jù)片劑中各亞劑型設(shè)計(jì)特點(diǎn)，起效速度最快的劑型是( )

A. 普通片

B. 控釋片

C. 多層片

D. 分散片

E. 腸溶片

12、藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是( )

A. 藥物作用靶點(diǎn)特異性高

B. 藥物作用部位選擇性低

C. 藥物劑量過大

D. 血藥濃度過高

E. 藥物分布范圍窄

13、抗過敏藥物特非那定因可引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，導(dǎo)致藥源性心律失常而撤市，其主要原因是( )

A. 藥物結(jié)構(gòu)中含有致心臟毒性的基團(tuán)

B. 藥物抑制心肌快速延遲整流鉀離子通道(hERG)

C. 藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合

D. 藥物抑制心肌鈉離子通道

E. 藥物在體內(nèi)代謝產(chǎn)生具有心臟毒性的醌類代謝物

14、屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶，大約有50%以上的藥物是其底物，該亞型酶是( )

A. CYP1A2

B. CYP3A4

C. CYP2A6

D. CYP2D6

E. CYP2E1

15、芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是( )

A. 經(jīng)皮吸收，主要蓄積于皮下組織

B. 經(jīng)皮吸收迅速，5～10分鐘即可產(chǎn)生治療效果

C. 主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收

D. 經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用

E. 貼于疼痛部位直接發(fā)揮作用

16、關(guān)于分子結(jié)構(gòu)中引入羥基的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 可以增加藥物分子的水溶性

B. 可以增加藥物分子的解離度

C. 可以與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

D. 可以增加藥物分子的親脂性

E. 在脂肪鏈上引入羥基，可以減弱藥物分子的毒性

17、通過拮抗多巴胺D₂受體，增加乙酰膽堿釋放，同時(shí)又能抑制乙酰膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)胃收縮力，加速胃排空的藥物是( )

A. 多潘立酮

B. 伊托必利

C. 莫沙必利

D. 甲氧氯普胺

E. 雷尼替丁

18、在注射劑中，用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是( )

A. 乳酸

B. 果膠

C. 甘油

D. 聚山梨酯80

E. 酒石酸

19、關(guān)于藥物制劑規(guī)格的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 阿司匹林規(guī)格為0.1g，是指平均片重為0.1g

B. 藥物制劑的規(guī)格是指每一單位制劑中含有主藥的重量(或效價(jià))或含量或(%)裝量

C. 葡萄糖酸鈣口服溶液規(guī)格為10%，是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸鈣10g

D. 注射用胰蛋白酶規(guī)格為5萬單位，是指每支注射劑中含胰蛋白酶5萬單位

E. 硫酸慶大霉素注射液規(guī)格為1ml：20mg(2萬單位)，是指每支注射液的裝量為1ml、含慶大霉素20mg(2萬單位)

20、分子中存在羧酸酯結(jié)構(gòu)，具有起效快、維持時(shí)間短的特點(diǎn)，適合誘導(dǎo)和維持全身麻醉期間止痛，以及插管和手術(shù)切口止痛。該藥物是( )

A. 芬太尼

B. 美沙酮

C. 舒芬太尼

D. 阿芬太尼

E. 瑞芬太尼

21、氯司替勃的化學(xué)骨架如下，其名稱是( )

A. 吩噻嗪

B. 孕甾烷

C. 苯并二氮?

D. 雄甾烷

E. 雌甾烷

22、關(guān)于口腔黏膜給藥特點(diǎn)的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 無全身治療作用

B. 起效快

C. 給藥方便

D. 適用于急癥治療

E. 可避開肝臟首關(guān)效應(yīng)

23、鹽酸昂丹司瓊的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和應(yīng)用的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 分子中含有咔唑酮結(jié)構(gòu)

B. 止吐和改善惡心癥狀效果較好，但有錐體外系副作用

C. 分子中含有2-甲基咪唑結(jié)構(gòu)

D. 屬于高選擇性的5-HT₃受體阻斷藥

E. 可用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐

24、藥物制劑常用的表面活性劑中，毒性最大的是( )

A. 高級脂肪酸鹽

B. 卵磷脂

C. 聚山梨酯

D. 季銨化合物

E. 蔗糖脂肪酸酯

25、在三個(gè)給藥劑量下，甲、乙兩種藥物的半衰期數(shù)據(jù)如表所示，下列說法正確的是( )

A. 藥物甲以一級過程消除

B. 藥物甲以非線性動(dòng)力學(xué)過程消除

C. 藥物乙以零級過程消除

D. 兩種藥物均以零級過程消除

E. 兩種藥物均以一級過程消除

26、藥物產(chǎn)生等效反應(yīng)的相對劑量或濃度稱為( )

A. 閾劑量

B. 極量

C. 效價(jià)強(qiáng)度

D. 常用量

E. 最小有效量

27、苯巴比妥與避孕藥合用可引起( )

A. 苯巴比妥代謝減慢

B. 避孕藥代謝加快

C. 避孕效果增強(qiáng)

D. 鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)

E. 肝微粒體酶活性降低

28、三唑侖化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，口服吸收迅速而完全，給藥后15～30分鐘起效，T_max約為2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為90%，t_1/2為1.5～5.5小時(shí)，上述特性歸因于分子中存在可提高脂溶性和易代謝的基團(tuán)，該基團(tuán)是( )

A. 三氮唑環(huán)

B. 苯環(huán)A

C. 甲基

D. 苯環(huán)C

E. 1，4-二氮?環(huán)B

29、伊曲康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和應(yīng)用說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 代謝產(chǎn)物羥基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低

B. 具有較強(qiáng)的脂溶性和較高的血漿蛋白結(jié)合率

C. 分子中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑結(jié)構(gòu)

D. 具有較長的半衰期，t_1/2約為21小時(shí)

E. 可用于治療深部和淺表真菌感染

30、下列分子中，通常不屬于藥物毒性作用靶標(biāo)的是( )

A. DNA

B. RNA

C. 受體

D. ATP

E. 酶

31、某藥穩(wěn)態(tài)分布容積(V_ss)為198L，提示該藥( )

A. 與血漿蛋白結(jié)合率較高

B. 主要分布在血漿中

C. 廣泛分布于器官組織中

D. 主要分布在紅細(xì)胞中

E. 主要分布再血漿和紅細(xì)胞中

32、對濕熱敏感的藥物需制備成臨床快速起效的制劑，首選劑型是( )

A. 注射用無菌粉末

B. 口崩片

C. 注射液

D. 輸液

E. 氣霧劑

33、黃體酮混懸型長效注射劑給藥途徑是( )

A. 皮內(nèi)注射

B. 皮下注射

C. 靜脈注射

D. 動(dòng)脈注射

E. 椎管內(nèi)注射

34、主要通過藥酶抑制作用引起藥物相互作用的聯(lián)合用藥是( )

A. 氯霉素 + 甲苯磺丁脲

B. 阿司匹林 + 格列本脲

C. 保泰松 + 洋地黃毒苷

D. 苯巴比妥 + 布洛芬

E. 丙磺舒 + 青霉素

35、以下片劑輔料中，主要起崩解作用的是( )

A. 羥丙甲纖維素(HPMC)

B. 淀粉

C. 羧甲淀粉鈉(CMS-Na)

D. 糊精

E. 羧甲纖維素鈉(CMC-Na)

36、關(guān)于外用制劑臨床適應(yīng)證的說法，錯(cuò)誤的是( )

A. 凍瘡軟膏適用于中度破潰的凍瘡、手足皸裂的治療

B. 水楊酸乳膏忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位的治療

C. 氧化鋅糊劑適用于有少量滲出液的亞急性皮炎、濕疹的治療

D. 吲哚美辛軟膏適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療

E. 地塞米松涂劑適用于神經(jīng)性皮炎、慢性濕疹、扁平苔蘚的治療

37、質(zhì)量要求中需要進(jìn)行微細(xì)粒子劑量檢查的制劑是( )

A. 吸入制劑

B. 眼用制劑

C. 栓劑

D. 口腔黏膜給藥制劑

E. 耳用制劑

38、降血糖藥物曲格列酮化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，上市后不久因發(fā)生嚴(yán)重的肝臟毒性被停止使用。其原因是( )

A. 曲格列酮被代謝生成乙二醛

B. 曲格列酮被代謝生成2-苯基丙烯醛

C. 曲格列酮代謝生成O-次甲基-醌和p-醌

D. 曲格列酮被代謝生成?；咸侨┧狨?/p>

E. 曲格列酮被代謝生成亞胺-醌

39、具有較大脂溶性，口服生物利用度為80%?90%，半衰期為14?22小時(shí)，每天僅需給藥一次的選擇性β1受體阻斷藥是( )

A. 普萘洛爾

B. 噻嗎洛爾

C. 艾司洛爾

D. 倍他洛爾

E. 吲哚洛爾

40、無明顯腎毒性的藥物是( )

A. 青霉素

B. 環(huán)孢素

C. 頭孢噻吩

D. 慶大霉素

E. 兩性霉素B

答案及解析：

1、D

【試題解析】本題考查劑型的分類。

噴霧劑多數(shù)是根據(jù)病情需要臨時(shí)配制而成。噴霧劑的品種越來越多，既可作局部用藥，亦可治療全身性疾病?？诜簽榭诜o藥。吸入制劑為肺部給藥。貼劑為皮膚給藥。粉霧劑為肺部給藥。故本題選D。

【希賽點(diǎn)撥】

噴霧劑的特點(diǎn)包括：

① 藥物呈細(xì)小霧滴能直達(dá)作用部位，局部濃度高，起效迅速。

② 給藥劑量準(zhǔn)確，劑量比注射劑或口服小，因此毒副作用小。

③ 藥物呈霧狀直達(dá)病灶，形成局部濃度，可減少疼痛，且使用方便。

2、C

【試題解析】本題考查藥物劑型的重要性。

劑型的重要性如下表所示：

劑型不能調(diào)節(jié)藥物的作用靶標(biāo)。故本題選C。

3、B

【試題解析】本題考查外界因素對藥物穩(wěn)定性的影響。

常見的對光敏感的藥物有：硝普鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B₂、氫化可的松、潑尼松、葉酸、維生素A、維生素B₁、輔酶Q10、硝苯地平等。其中硝普鈉對光極不穩(wěn)定。故本題選B。

【希賽點(diǎn)撥】

(1)影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素：pH的影響、廣義酸堿催化的影響、溶劑的影響、離子強(qiáng)度的影響、表面活性劑的影響、處方中基質(zhì)或賦形劑的影響。

(2)影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有：溫度的影響、光線的影響、空氣(氧氣)的影響、金屬離子的影響、濕度和水分的影響、包裝材料的影響。

4、C

【試題解析】本題考查藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)檢查項(xiàng)的內(nèi)容。

除另有規(guī)定外，片劑、硬膠囊劑、顆粒劑或散劑等，每一個(gè)單劑標(biāo)示量小于25mg或主藥含量小于每一個(gè)單劑重量25%者;藥物間或藥物與輔料間采用混粉工藝制成的注射用無菌粉末;內(nèi)充非均相溶液的軟膠囊;單劑量包裝的口服混懸液、透皮貼劑和栓劑等品種項(xiàng)下含量均勻度應(yīng)符合要求的制劑，均應(yīng)檢查含量均勻度。其他選項(xiàng)正確，為干擾項(xiàng)。故本題選C。

【希賽點(diǎn)撥】

一般檢查包括：

① 限量檢查法：評價(jià)藥品的純度。

② 特性檢查法：檢查藥品的固有理化特性是否發(fā)生改變以及發(fā)生改變的程度，包括崩解時(shí)限檢查法、溶出度與釋放度測定法、含量均勻度檢查法、結(jié)晶性檢查法。

③ 生物學(xué)檢查：針對滅菌制劑的安全性檢查。無菌、熱原、細(xì)菌內(nèi)毒素、異常毒性、過敏反應(yīng)檢查等。

5、C

【試題解析】本題考查高效液相色譜法。

采用HPLC鑒別時(shí)，直接用含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖進(jìn)行比較，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。故高效液相色譜法用于藥物鑒別的依據(jù)是色譜峰保留時(shí)間。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。故本題選C。

6、D

【試題解析】本題考查藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)方法。

加速試驗(yàn)即在超常試驗(yàn)條件下進(jìn)行試驗(yàn)，以預(yù)測藥品在常溫條件下的穩(wěn)定性。一般條件是在溫度40℃±2℃和相對濕度75%±5%的條件下進(jìn)行的。其他選項(xiàng)說法正確，為干擾項(xiàng)。故本題選D。

【希賽點(diǎn)撥】

7、D

【試題解析】本題考查仿制藥人體生物等效性試驗(yàn)。

生物等效性是指在相似的試驗(yàn)條件下單次或多次給予相同劑量的試驗(yàn)藥物后，受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi)。故ABCE選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。故本題選D。

8、A

【試題解析】本題考查時(shí)辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用。

自身分泌的糖皮質(zhì)激素具有晝夜節(jié)律性，一般早上8點(diǎn)為高峰，隨后逐漸下降。故早上08：00時(shí)1次給予全天的糖皮質(zhì)激素劑量，能模擬自身分泌的節(jié)律性，比一天多次給藥效果好。故本題選A。

【希賽點(diǎn)撥】

9、B

【試題解析】本題考查受體的分類。

受體的分類如下表所示：

胰島素及一些生長因子的受體本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，稱為酪氨酸蛋白激酶受體。電壓門控離子通道受體為干擾項(xiàng)。故本題選B。

10、C

【試題解析】本題考查變態(tài)反應(yīng)。

Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)又稱溶細(xì)胞型反應(yīng)，涉及的抗原比較復(fù)雜，藥物、病毒或自身抗原都可成為變態(tài)原，刺激機(jī)體產(chǎn)生IgG或IgM抗體，抗體可特異性地結(jié)合到位于細(xì)胞表面的抗原上，活化補(bǔ)體、溶解靶細(xì)胞、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用，引起組織損傷。故C選項(xiàng)錯(cuò)誤，其他選項(xiàng)正確。故本題選C。

【希賽點(diǎn)撥】

變態(tài)反應(yīng)的類型如下表所示：

(1)I型變態(tài)反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)。

(2)II型變態(tài)反應(yīng)：主要涉及血液系統(tǒng)疾病和自身免疫病，如服用非那西丁可導(dǎo)致免疫性溶血性貧血。

(3)III 型變態(tài)反應(yīng)：涉及血清病、結(jié)締組織病。

(4)IV型變態(tài)反應(yīng)：細(xì)胞免疫介導(dǎo)的炎癥，發(fā)生較為緩慢，又稱為遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。

11、D

【試題解析】本題考查片劑的特點(diǎn)。

分散片屬于速釋制劑，崩解時(shí)間要求3min崩解，起效較快。其他片劑的崩解時(shí)限如下表所示。緩、控釋片起效均較慢，而多層片的崩解時(shí)限教材沒有提及，無需理會(huì)。故本題選D。

【希賽點(diǎn)撥】

12、B

【試題解析】本題考查藥物作用的兩重性。

選擇性高的藥物與組織親和力大，組織細(xì)胞對其反應(yīng)性高，藥物作用范圍窄，只影響機(jī)體的一種或幾種功能，選擇性低的藥物作用范圍廣，可影響機(jī)體多種功能，作用特異性強(qiáng)、效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時(shí)針對性較強(qiáng)，反之，效應(yīng)廣泛的藥物一般副作用較多。故藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是藥物的選擇性。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。故本題選B。

13、B

【試題解析】本題考查對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響。

抗過敏藥物特非那定、阿司咪唑因干擾心肌細(xì)胞K⁺通道，引起致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，導(dǎo)致藥源性心律失常，被美國FDA從市場撤回，并建議修改這類藥物的說明書，引起關(guān)注。其他選項(xiàng)舉例如下表所示。故本題選B。

14、B

【試題解析】本題考查氧化還原酶。

細(xì)胞色素P450酶是一個(gè)多功能酶系，可以催化數(shù)十種代謝反應(yīng)，目前已鑒別了17種以上的CYP亞型酶，其中CYP3A4是最主要的代謝酶，大約有150種藥物是該酶的底物，約占全部被P450代謝藥物的50%。其他選項(xiàng)也是屬于細(xì)胞色素P450酶，只是占比較少。故本題選B。

15、D

【試題解析】本題考查貼劑的特點(diǎn)。

貼劑既可以產(chǎn)生局部作用，也可以產(chǎn)生全身作用，由于可以產(chǎn)生全身治療作用，故對于中重度慢性疼痛效果良好。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。貼劑的其他特點(diǎn)如下表所示。故本題選D。

16、D

【試題解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性影響。

藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性，在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。故本題選D。

【希賽點(diǎn)撥】

可引起脂溶性增加的基團(tuán)有：烴基、鹵素、酯基等;可引起水溶性增加的基團(tuán)有：羥基、羧基等。

17、B

【試題解析】本題考查促胃腸動(dòng)力藥的作用。

伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，通過對D₂受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時(shí)通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增加胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用。甲氧氯普胺為苯甲酰胺類似物，結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，但無局部麻醉和抗心律失常的作用，是中樞和外周多巴胺D₂受體拮抗劑，具有促動(dòng)力作用和止吐作用，是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥;多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D₂受體拮抗劑，極性較大，不能透過血-腦屏障，故較少出現(xiàn)錐體外系癥狀。雷尼替丁為H₂受體阻斷藥。莫沙必利為新型促胃腸動(dòng)力藥，克服了西沙必利的心臟副作用，無導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常作用。是強(qiáng)效、選擇性5-HT₄受體激動(dòng)藥。故本題選B。

18、C

【試題解析】本題考查注射劑的附加劑。

可用于滲透壓調(diào)節(jié)劑的有氯化鈉、葡萄糖、甘油。乳酸和酒石酸為pH調(diào)節(jié)劑。果膠為助懸劑。聚山梨酯為增溶劑。故本題選C。

【希賽點(diǎn)撥】注射劑的附加劑如下表所示：

19、A

【試題解析】本題考查藥品標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量要求。

阿司匹林規(guī)格為0.1g，是指每片中含阿司匹林0.1g，而不是平均片重。A選項(xiàng)錯(cuò)誤。其他選項(xiàng)描述正確，為干擾項(xiàng)。故本題選A。

20、E

【試題解析】本題考查鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。

瑞芬太尼分子中存在羧酸酯結(jié)構(gòu)，具有起效快、維持時(shí)間短的特點(diǎn)，適合誘導(dǎo)和維持全身麻醉期間止痛，以及插管和手術(shù)切口止痛。直接看結(jié)構(gòu)即可，只有瑞芬太尼分子中存在羧酸酯結(jié)構(gòu)，其他選項(xiàng)均為干擾項(xiàng)。故本題選E。

21、D

【試題解析】本題考查蛋白同化激素的結(jié)構(gòu)特征。

常用的蛋白同化激素有苯丙酸諾龍、美雄酮、氯司替勃、羥甲烯龍、司坦唑醇，他們都是對雄激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾而獲得的。氯司替勃為蛋白同化激素，是睪酮的4位氯代衍生物。故其母核結(jié)構(gòu)為雄甾烷。雌激素的基本母核結(jié)構(gòu)為雌甾烷。苯并二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥的基本結(jié)構(gòu)為苯并二氮?環(huán)。孕激素的基本母核結(jié)構(gòu)為孕甾烷。吩噻嗪類的抗精神病藥基本母核結(jié)構(gòu)為吩噻嗪環(huán)。故本題選D。

22、A

【試題解析】本題考查口腔黏膜給藥制劑的特點(diǎn)。

口腔黏膜給藥制劑的特點(diǎn)有：起效快，適用于急癥的治療;口腔黏膜具有較強(qiáng)的對外界刺激的耐受性，不易損傷，修復(fù)功能強(qiáng)、給藥方便，可隨時(shí)進(jìn)行局部調(diào)整，患者順應(yīng)性高;口腔黏膜處的酶活性較低，可避開肝臟首關(guān)效應(yīng)及胃腸道的破壞;既可治療局部病變，又可發(fā)揮全身治療作用。故A選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。故本題選A。

23、B

【試題解析】本題考查止吐藥鹽酸昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)特征與作用。

鹽酸昂丹司瓊是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中R-異構(gòu)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體阻斷藥。昂丹司瓊可用于治療癌癥病人的惡心嘔吐狀態(tài)，輔助癌癥病人的藥物治療，其止吐劑量僅為甲氧氯普胺有效劑量的1%;無錐體外系的副作用，毒副作用小。故本題選B。

24、D

【試題解析】本題考查表面活性劑的毒性。

表面活性劑的毒性順序?yàn)椋宏栯x子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑。兩性離子型表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子型表面活性劑，非離子型表面活性劑口服一般認(rèn)為無毒，陽離子表面活性劑有苯扎溴銨和苯扎氯銨，是屬于季銨化合物。表面活性劑的分類如下表所示。蔗糖脂肪酸酯為干擾項(xiàng)。故本題選D。

25、B

【試題解析】本題考查非線性藥動(dòng)學(xué)特征。

非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)是隨著劑量的增加，半衰期延長，而線性藥動(dòng)學(xué)的半衰期基本不會(huì)發(fā)生改變。故從表格中給出的半衰期變化的數(shù)據(jù)可判斷甲藥物以非線性動(dòng)力學(xué)過程消除，乙藥物以現(xiàn)行動(dòng)力學(xué)過程消除。故本題選B。

【希賽點(diǎn)撥】線性和非線性藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)如下表所示：

26、C

【試題解析】本題考查效價(jià)強(qiáng)度的概念。

效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大;效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，兩者具有不同的臨床意義，常用于評價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。閾劑量就是最小有效量，極量為最大的劑量。故本題選C。

27、B

【試題解析】本題考查影響藥物代謝的因素。

苯巴比妥為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可以加快避孕藥的代謝，降低避孕藥的療效。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。其他常考的肝藥酶誘導(dǎo)劑有苯妥英鈉、卡馬西平、利福平等。故本題選B。

28、C

【試題解析】本題考查鎮(zhèn)靜催眠藥三唑侖的結(jié)構(gòu)特征。

在三唑侖結(jié)構(gòu)中，三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性，故三唑侖為短效鎮(zhèn)靜催眠藥。將三唑侖分子中的三氮唑用咪唑替代得到咪達(dá)唑侖，脂溶性高，能透過血-腦屏障，作用迅速，臨床常用馬來酸鹽;口服吸收迅速而完全，首關(guān)效應(yīng)明顯。主要在肝臟代謝，主要活性代謝產(chǎn)物為α-羥基咪達(dá)唑侖;代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合后失活，腎排泄，消除速度快;用于治療失眠癥，亦可用于外科手術(shù)或診斷檢查時(shí)作誘導(dǎo)睡眠用。故本題選C。

29、A

【試題解析】本題考查伊曲康唑的結(jié)構(gòu)特征與作用。

伊曲康唑?yàn)榭拐婢?，結(jié)構(gòu)中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且這兩個(gè)唑基分居在苯基取代哌嗪的兩端，這使伊曲康唑脂溶性比較強(qiáng)，在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑，活性比伊曲康唑強(qiáng)，但半衰期比伊曲康唑更短。故A選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。故本題選A。

30、D

【試題解析】本題考查藥物的毒性作用機(jī)制。

有些藥物能與內(nèi)源性靶點(diǎn)分子(如受體、酶、DNA、大分子蛋白質(zhì)、脂質(zhì))結(jié)合發(fā)揮作用，并導(dǎo)致靶點(diǎn)分子結(jié)構(gòu)和功能改變而導(dǎo)致毒性作用的產(chǎn)生。ATP不是內(nèi)源性靶點(diǎn)分子。故本題選D。

【希賽點(diǎn)撥】

藥物毒性作用機(jī)制包括：藥物直接與靶點(diǎn)分子作用產(chǎn)生毒性、藥物引起細(xì)胞功能紊亂導(dǎo)致的毒性、藥物對組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損害作用、藥物干擾代謝功能產(chǎn)生毒性、藥物影響免疫功能導(dǎo)致的毒性、藥物抑制氧的吸收、運(yùn)輸和利用導(dǎo)致的毒性。

31、C

【試題解析】本題考查表觀分布溶劑的臨床意義。

表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示，單位是“體積”或“體積/千克體重”，它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積，計(jì)算公式為V=X/C;式中，X為體內(nèi)藥物量，V是表觀分布容積，C是血藥濃度。198L提示表觀分布容積很大，根據(jù)公式，則藥物的血藥濃度應(yīng)該很低，表明藥物都不分布在血液中，而是分布到各個(gè)器官組織中去了。故本題選C。

32、A

【試題解析】本題考查注射用無菌粉末的特點(diǎn)。

注射用無菌粉末又稱粉針，是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌的塊狀物，可用適宜的注射用溶劑配制后注射，也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。故本題選A。

33、B

【試題解析】本題考查混懸型注射劑舉例。

黃體酮混懸型長效注射劑，通過肌內(nèi)或皮下注射給藥，臨床主要用于治療先兆性流產(chǎn)及輔助生殖黃體支持。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。故本題選B。

34、A

【試題解析】本題考查影響藥物代謝的因素。

氯霉素為肝藥酶抑制劑，可抑制甲苯磺丁脲的代謝，引起低血糖反應(yīng)。阿司匹林和保泰松屬于競爭藥物的血漿蛋白，屬于影響藥物的分布。苯巴比妥為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可增強(qiáng)藥物的代謝，降低藥物的療效。丙磺舒可延緩青霉素的排泄，增加青霉素的作用時(shí)間。故本題選A。

35、C

【試題解析】本題考查片劑的輔料。

羥丙甲纖維素和羧甲基纖維素鈉為黏合劑，淀粉和糊劑為稀釋劑(填充劑);羧甲淀粉鈉屬于崩解劑。故本題選C。

【希賽點(diǎn)撥】

常用輔料如下表所示：

36、A

【試題解析】本題考查軟膏劑的注意事項(xiàng)。

凍瘡軟膏采用油脂性基質(zhì)，應(yīng)忌用于糜爛滲出性及分泌物較多的皮損，只能用于輕度未破潰的凍瘡和手足皸裂。其他選項(xiàng)描述正確，為干擾項(xiàng)。故本題選A。

【希賽點(diǎn)撥】軟膏劑和乳膏劑可長時(shí)間黏附或鋪展于用藥局部，主要使藥物在局部發(fā)揮潤滑皮膚、保護(hù)創(chuàng)面和治療作用，也可通過皮膚吸收后發(fā)揮全身治療作用;糊劑的稠度較軟膏劑高，吸收能力較強(qiáng)，一般不妨礙皮膚的正常功能，具有收斂、消毒、吸收分泌液的作用。

37、A

【試題解析】本題考查吸入制劑的質(zhì)量要求。

吸入制劑指原料藥物溶解或分散于適合介質(zhì)中，以氣溶膠或蒸汽形式遞送至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑，可分為吸入氣霧劑、吸入噴霧劑、吸入粉霧劑、吸入液體制劑。噴霧劑裝置中各組成部件均應(yīng)采用無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定，與藥物不起作用的材料制備;吸入噴霧劑應(yīng)為無菌制劑，應(yīng)進(jìn)行微細(xì)粒子劑量、遞送劑量均一性、每瓶總噴數(shù)和每噴藥物含量的檢查。其他制劑無需檢查微細(xì)粒子劑量，為干擾項(xiàng)。故本題選A。

38、C

【試題解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用。

曲格列酮是由色滿酮母核和噻唑烷二酮相連接，該母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下，發(fā)生單電子氧化，形成強(qiáng)親電試劑O-次甲基-醌和p-醌，進(jìn)而與蛋白質(zhì)以共價(jià)鍵結(jié)合產(chǎn)生肝臟毒性。故C選項(xiàng)說法正確，其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。故本題選C。

39、D

【試題解析】本題考查β受體阻斷劑的作用特點(diǎn)。

倍他洛爾為較新的選擇性β1受體阻斷劑，其β1受體阻斷作用為普萘洛爾的4倍，具有較大脂溶性，口服生物利用度為80%?90%，半衰期為14?22小時(shí)。吲哚洛爾口服易吸收，生物利用度為90%，半衰期為2～5小時(shí)。噻嗎洛爾對β受體阻斷作用為普萘洛爾的5～10倍，對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。艾司洛爾在體內(nèi)可迅速被紅細(xì)胞內(nèi)酯酶水解而失活，半衰期約為9.2分鐘。故本題選D。

40、A

【試題解析】本題考查藥物的毒性作用的腎毒性代表藥物。

環(huán)孢素、頭孢菌素、慶大霉素、兩性霉素B都有明顯的腎毒性。青霉素基本沒有腎毒性。故本題選A。

【希賽點(diǎn)撥】常見具有毒性的藥物如下表所示：