2018年執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)一考試真題與答案解析（完整文字版）

一、單項(xiàng)選擇題

1、關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯(cuò)誤的是(　)。
A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)定性
B.藥用輔料要求化學(xué)穩(wěn)定，所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性
C.微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性
D.制劑物理性能的變化，可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化
E.穩(wěn)定性試驗(yàn)可以為制劑生產(chǎn)、包裝、儲(chǔ)存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)

1. B

解析：影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素中處方因素包括：①pH;②溶劑、基質(zhì)及其他輔料的影響。所以輔料影響藥物制劑的穩(wěn)定性。所以B錯(cuò)誤。

2、某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，如果k=0.0346h-1，改藥物的消除半衰期約為(　)。
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
E.24h

2. D

解析：根據(jù)公式：t1/2=0.693/k計(jì)算，其中t1/2為藥物半衰期。t1/2=0.693/k=0.693/0.0346h-1=20h

3、因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK+通道)具有抑制作用，科引起Q—T間期延長(zhǎng)甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型自動(dòng)過速，現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是(　)。
A.卡托普利
B.莫沙必利
C.賴諾普利
D.伊托必
E.西沙必利

3. E

解析： 西沙必利屬于促胃腸動(dòng)力藥，由于其能引起QT間期延長(zhǎng)嚴(yán)重室性心律失常而已撤市。

4、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，屬于第1V類低水溶性、低滲透性的藥物是(　)。
A.雙氯芬酸
B.吡羅昔康
C.阿替洛爾
D.雷尼替丁
E.酮洛芬

4. E

解析：據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性對(duì)藥物分類，分為第Ⅰ類、第Ⅱ類、第Ⅲ類、第Ⅳ類，其中第Ⅳ類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物包括特非那定、酮洛芬、呋塞米。

5.為了減少對(duì)眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是(　)。
A.羥苯乙酯
B.聚山梨酯-80
C.依地酸二鈉
D.硼砂
E.羧甲基纖維素鈉

5. D

解析：眼用制劑的滲透壓調(diào)節(jié)劑常用的有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

6.在配制液體制劑時(shí),為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于(　)。
A.助溶劑
B.潛溶劑
C.增溶劑
D.助懸劑
E.乳化劑

6. A

解析：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

7.與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗細(xì)菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是(　)。
A.氨芐西林
B.舒他西林
C.甲氧芐啶
D.磺胺嘧啶
E.氨曲南

7. C

解析：磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺，代表藥物為磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶。磺胺類藥物阻斷二氫葉酸的合成，甲氧芐啶能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸，二者合用，可產(chǎn)生協(xié)同的抗菌作用。所以甲氧芐啶屬于抗菌增效劑。

8.評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示為(　)。
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LD1/ED99
D.LD50/ED50
E.ED99/LD1

8. D

解析：治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50

9.靶向制劑叫分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是( )。
A.腦部靶向前體藥物
B.磁性納米潤(rùn)德教育整理囊
C.微乳
D.免疫納米球品
E.免疫脂質(zhì)體

9. B

10.風(fēng)濕性心臟病 患者行心瓣膜置術(shù)后使用華法林，可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是()
A.低血糖
B.血脂升高
C.出血
D.血壓降低
E.肝臟損傷

10. C

解析：華法林屬于抗凝血藥，能夠引起出血。

11.苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h。其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對(duì)肝腎功能正常的病人,該約物的肝清除速率常數(shù)是(　)。
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.42h-1
D.1.39h-1
E.0.42h-1

11. C

解析：根據(jù)公式t1/2=0.693/k計(jì)算，k=0.693/0.5h=1.386h-1。30%經(jīng)腎排泄，那么70%經(jīng)肝排泄，所以肝清除速率常數(shù)=70%×k=70%×1.386h-1=0.97h-1。

12.為延長(zhǎng)脂質(zhì)體在統(tǒng)內(nèi)循環(huán)時(shí)間,通常使用修飾的磷脂制各長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是(　)。
A.甘露醇
B.聚山梨醇
C.山梨醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯醇

12. D

解析：長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是指PEG(聚乙二醇)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間。

13.可用于各關(guān)高血壓，也可用于預(yù)防治心絞痛的藥物是(　)。
A.卡托普利
B.可樂定
C.氯沙坦
D.硝笨地平
E.哌唑嗪

13. D

解析：硝苯地平能抑制心肌對(duì)鈣離子的攝取，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，還可通過擴(kuò)張周邊血管，降低血壓，改善腦循環(huán)，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。

14.《中國(guó)藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中，記載在【性狀】項(xiàng)的內(nèi)容是(　)。
A.含量的限度
B.溶解度
C.溶液的澄清度
D.游離水楊酸的限度
E.干燥失重的限度

14. B

解析：性狀包括外觀與臭味、溶解度、物理常數(shù)(熔點(diǎn)，黏度，吸收系數(shù)，相對(duì)密度等)。

15.利培酮的半衰期大約為3小時(shí)，但用法為一日2次，其原因被認(rèn)為時(shí)候利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代謝產(chǎn)物是(　)。
A.齊拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利西汀
E.帕羅西汀

15. D

解析：利培酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物，口服吸收完全，在肝臟受酶催化生成帕利哌酮，均具有抗精神病活性，利培酮原藥的半衰期只有3小時(shí)，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)。

16.作用于升級(jí)氨酸酶的抗流感毒藥物的是(　)。
A.阿昔洛韋
B.利巴韋林
C.奧司他韋
D.鱗甲酸鈉
E.金剛烷胺

16. C

解析：奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程，對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。

17.關(guān)于藥物吸收的說法正確的是(　)。
A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物，胃排空緩慢有利于其口服吸收
B.食物可減少藥物的吸收，藥物均不能與食物同報(bào)
C.藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收，油/水分配系數(shù)小
D.固體藥物粒子越大，溶出越快，吸收越好
E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

17. A

解析：對(duì)需要在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動(dòng)吸收的藥物，如核黃素等，由于胃排空緩慢，核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，使得吸收增多，所以A正確。

18.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說法，正確的是(　)。
A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查
B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑
C.生物制品一般不直制成注射用濃溶液
D.若需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑，應(yīng)先使用眼膏劑
E.沖洗劑開啟使用后，可小心存放，供下次使用

18. C

解析：注射用濃溶液是指原料藥物與適宜的輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液，生物制品一般不制成濃溶液。注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物，應(yīng)檢查無菌，所以A錯(cuò)誤。用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無菌，成品需經(jīng)嚴(yán)格的滅菌，并不加入抑菌劑。所以B錯(cuò)誤。若同時(shí)使用滴眼劑和眼膏劑需先使用滴眼劑，所以D錯(cuò)誤。沖洗劑開啟使用后，下次不得使用，所以E錯(cuò)誤。

19.給I型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機(jī)制屬于(　)。
A.改變離子通道的通透性
B.影響庫的活性
C.補(bǔ)充體內(nèi)活性物質(zhì)
D.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)
E.影響機(jī)體免疫功能

19. C

解析：鐵制劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病的機(jī)制屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)。

20.靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20ml，則該藥的表觀分布容積V為(　)。
A.0.25L
B.4L
C.0.4L
D.1.6L
E.16L

20. B

解析：根據(jù)公式V=X0/C0，其中V是表觀分布容積，X0為靜脈劑量，C0為初始濃度。所以V=80mg/20μg/ml=4。

21.以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是(　)。
A.促進(jìn)藥物釋放
B.保持栓劑硬整理度
C.減輕用藥刺激
D.增加栓劑的穩(wěn)定性
E.軟化基質(zhì)

21. C

解析：聚乙二醇類對(duì)黏膜有一定刺激性。減輕聚乙二醇對(duì)黏膜的刺激性方法包括：①加水>20%;②納入腔道前先用水潤(rùn)濕;③在栓劑表面涂鯨蠟醇/硬脂醇。

22.患者，男，65歲，患高血壓病多年，近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾，血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核，服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是(　)。
A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄
B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氧地平的代謝
C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄
D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氮地平的代謝
E.利福平與氨氧地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物

22. B

解析：酶的誘導(dǎo)可以增加肝藥酶活性，加速代謝，使受影響的藥物作用減弱或縮短。代表藥物有苯巴比妥，水合氯醛，格魯米特，甲丙氨酯，苯妥英鈉，撲米酮，卡馬西平，尼克剎米，利福平，螺內(nèi)酯等。利福平是酶誘導(dǎo)劑，促進(jìn)氨氯地平的代謝。

23.關(guān)于藥物警收與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說法，正確的是(　)。
A.藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性平價(jià)
B.藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)最合格的藥品
C.不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用和誤用
D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)
E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)包括藥物上市前的安全性監(jiān)測(cè)

23. A

解析：藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)對(duì)象是質(zhì)量合格的藥品，而藥物警戒涉及除質(zhì)量合格藥品之外的其他藥物，所以B錯(cuò)誤。藥物警戒涵蓋了藥物從研發(fā)到上市使用的整個(gè)過程(包括不良反應(yīng)監(jiān)測(cè))，而藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)僅僅是指藥品上市后的監(jiān)測(cè)，所以C、D、E錯(cuò)誤。

24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(　)。
A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血約濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值
B.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值
C.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值
D.藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值
E.重復(fù)給藥的第一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥間隔的商值

24. A

解析：平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積除以給藥間隔時(shí)間的商值。

25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí)，引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于(　)。
A.后遺效應(yīng)變態(tài)反應(yīng)
B.副作用
C.首劑效應(yīng)
D.繼發(fā)性反應(yīng)
E.變態(tài)反應(yīng)

25. B

解析：副作用或副反應(yīng)是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)，副作用一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干，心悸，便秘等副作用。

26.普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時(shí)，會(huì)加重呼吸抑制的不良反應(yīng),其可能的原因是( )
A.個(gè)體遺傳性血漿膽堿酯酶潤(rùn)德教育整理活性低系下
B.琥珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用,激活膽堿酯酶的活性,加快琥珀膽堿代謝
C.普魯卡因競(jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶,影響琥珀膽堿代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高
D.普魯卡因抑制肝藥酶活性，進(jìn)而影響了琥珀膽堿的代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高
E.琥珀膽堿影響尿液酸堿性，促進(jìn)普魯卡因在腎小管的重吸收,導(dǎo)致普魯卡因血藥濃度增高。

26. C

解析：在靜脈滴注普魯卡因進(jìn)行全身麻醉期間，加用骨骼肌松馳藥琥珀膽堿，要特別慎重，因二者均被膽堿酶代謝滅活，普魯卡因?qū)⒏?jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶，影響琥珀膽堿的水解，加重后者對(duì)呼吸肌的抑制作用。

27.高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片,開始治療時(shí)產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對(duì)藥物尚未適應(yīng)而引起的不可耐受的反應(yīng)稱為( )
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B.首劑效應(yīng)
C.后遺效應(yīng)
D.毒性反應(yīng)
E.副作用

27. B

解析：首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí)，由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療可導(dǎo)致血壓驟降.

28.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是(　)。
A.維拉帕米
B.普魯卡因
C.奎尼丁
D.胺碘酮
E.普羅帕酮

28. A

解析：維拉帕米是鈣通道阻滯劑，屬于芳烷基胺類。

29.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是(　)。
A.降低維A酸的溶出液
B.減少維A酸的揮發(fā)性損失
C.產(chǎn)生靶向作用
D.提高維A酸的穩(wěn)定性
E.產(chǎn)生緩解效果

29. D

解析：包合技術(shù)的特點(diǎn)：①可增加藥物溶解度和生物利用度;②掩蓋藥物的不良?xì)馕叮档退幬锏拇碳ば?③減少揮發(fā)性成分的損失，使液體藥物粉末化;④對(duì)易受熱，濕，光等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。

30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是(　)。
A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用
B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見不良事件，不一定與治療有因果關(guān)系
C.在任何計(jì)量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長(zhǎng)目前的住院時(shí)間導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷
D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時(shí)發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)
E.藥物的一種不良反應(yīng)，其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反應(yīng)不符，或是未能預(yù)料的不良反應(yīng)

30. C

解析：嚴(yán)重不良事件是指在任何劑量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危機(jī)生命，需要住院治療或延長(zhǎng)住院時(shí)間，導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性急性或出生缺陷。

31.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，錯(cuò)誤的是(　)。
A.貯藏條件要求是室溫保存
B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性
C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力
D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性
E.嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌

31. A

解析：霧劑藥物遇熱和受撞擊有可能發(fā)生爆炸，貯存時(shí)應(yīng)注意避光，避熱，避摔碰，即使藥品使用完的小罐也不可弄破，刺穿或燃燒，所以氣霧劑應(yīng)在涼暗處保存。

32.患者，女，60歲，因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑，近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述癥狀消失，引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是(　)。
A.西咪替丁與氨茶堿競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白
B.西咪替丁抑制肝藥酶，減慢了氨茶堿的代謝
C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌
D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收
E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性

32. B

解析：酶的抑制可以減少肝藥酶活性，代謝減慢，使受影響的藥物作用加強(qiáng)或延長(zhǎng)。包括氯霉素，西咪替丁，異煙肼，胺碘酮，紅霉素，甲硝唑，咪康唑，哌醋甲酯，磺吡酮，三環(huán)類抗抑郁藥，吩噻嗪類藥物等。西咪替丁是酶抑制劑，減少氨茶堿的代謝。

33.頭孢克洛生物半衰期約為1h，口服頭孢克洛膠囊后，其在體內(nèi)基本清除干凈(90%)的時(shí)間約是(　)。
A.7h
B.2h
C.3h
D.14h
E.28h

33. A

解析：靜脈滴注半衰期個(gè)數(shù)與達(dá)坪濃度分?jǐn)?shù)的關(guān)系

34.通過抑制血管緊張素1化夠發(fā)作藥理作用的藥物是(　)。
A.依那普利.
B.阿司匹林
C.厄貝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油

34. A

解析：依那普利是雙羧基血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑的藥物的代表;厄貝沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。硝苯地平為對(duì)稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。硝酸甘油為硝酸酯類抗心絞痛藥。阿司匹林為環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑，可使COX發(fā)生乙?；磻?yīng)而失去活性，從而起到解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎的作用還可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。

35.易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物是(　)。
A.嗎啡( )
B.腎上腺素( )
C.布洛芬( )
D.鹽酸氯丙臻( )
E.頭孢唑林( )

35. E

解析：易水解的藥物：①脂類(含內(nèi)脂)：鹽酸普魯卡因，鹽酸丁卡因，鹽酸可卡因，硫酸阿托品，氫溴酸后馬托品等;②酰胺類(含內(nèi)酰胺)：青霉素，頭孢菌素，氯霉素，巴比妥類，對(duì)乙酰氨基酚等。

36.阿昔洛韋( )的母核結(jié)構(gòu)是(　)。
A.嘧啶環(huán)
B.咪唑環(huán)
C鳥嘌呤環(huán)
D.吡咯環(huán)
E.吡啶環(huán)

36. C

解析：阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是鳥嘌呤環(huán)。

37.藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類，以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物是(　)。
A.美法侖( )
B.美洛昔康( )
C.雌二醇( )
D.乙胺丁醇( )
E.卡托普利( )

37. A

解析：共價(jià)鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，與發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA種鳥嘌呤基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。美法侖是烷化劑的一種。

38.普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式，結(jié)合模式如圖所示：

圖中，B區(qū)域的結(jié)合形式是(　)。

A.氫鍵作用
B.離子-偶極作用
C.偶極-偶極作用
D.電荷轉(zhuǎn)移作用
E.疏水作用

38. C

解析：普魯卡因A區(qū)域的結(jié)合形式是范德華力，B是偶極-偶極作用，C是靜電引力，D是疏水作用。

39.氨茶堿結(jié)構(gòu)如圖所示：

《中國(guó)藥典》規(guī)定氨茶堿為白色至微黃色的顆?；蚍勰?，易結(jié)塊:在空氣中吸收二氧化碳,并分解成茶堿。根據(jù)氨茶堿的性狀,其貯存的條件應(yīng)滿足( )

A.遮光，密閉,室溫保存
B.遮光,密封,室溫保存
C.遮光,密閉，陰涼處保存
D.遮光嚴(yán)封,陰涼處保存
E,遮光，熔封,冷處保存

39. B

40.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化生成乙酰亞胺醌，乙酰亞胺醌會(huì)耗竭肝內(nèi)儲(chǔ)存的谷胱甘肽,進(jìn)而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)構(gòu)形成共價(jià)加成物引起肝毒性。根據(jù)下列藥物結(jié)構(gòu)判斷,可以作為對(duì)名。酰氨基酚中毒解救藥物的是( )。
A.
B.
C.
D.
E.

40. B

對(duì)乙酰氨基酚中毒解救藥物是乙酰半胱氨酸，其結(jié)構(gòu)式是：

二、配伍選擇題

( 41-42 )
A.增敏作用
B.脫敏作用
C.相加作用
D.生理性拮抗
E.藥理性拮抗

41.合用兩種分別作用于生潤(rùn)德教育整理理效應(yīng)相反的兩個(gè)特異性受體的激動(dòng)藥,產(chǎn)生的相互作用屬于( )

42.當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)藥與其結(jié)合,產(chǎn)生的相互作用屬于( )

41-42 E、B

解析：藥物在體內(nèi)吸收，分布的同時(shí)可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程，又稱生物轉(zhuǎn)化。由消化道上皮細(xì)胞吸收的藥物經(jīng)循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至身體各部位，藥物吸收通過胃腸道黏膜時(shí)，可能被黏膜中的酶代謝，進(jìn)入肝臟后，也可能被肝臟豐富的酶系統(tǒng)代謝，藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為首過代謝或首過效應(yīng)。

( 43-45)
A.羥米乙
B.明膠
C.7烯-醋酸乙烯共聚物
D.β-環(huán)糊精
E.醋酸纖維索酞酸脂

43.屬于腸溶性子緩釋材料的是(　)。

44.屬于水溶性子增調(diào)材料的是(　)。

45.屬于不溶性骨架緩釋材料的是(　)。

43-45 B、A、D

解析：完全激動(dòng)藥：對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)

部分激動(dòng)藥：對(duì)受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)

拮抗藥：與受體有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合

【46-48】
A.完全激動(dòng)藥
B.部分激動(dòng)藥
C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
E.反向激動(dòng)藥

46.對(duì)受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不演(a.1)的藥物屬于(　)。

47.對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(a=1)的藥物屬于(　)。

48.對(duì)受體親和力病、結(jié)合中固,缺乏內(nèi)在清性(a=0)的藥物屬于(　)。

46-48 E、B、C

解析：腸溶性子材料包括丙烯酸樹脂L和S型，醋酸纖維素酞酸酯(CAP)，醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙甲纖維素酞酸酯等。

水溶性子增稠材料包括明膠，聚乙烯醇，右旋糖酐，聚維酮(PVP)

不溶性骨架材料包括乙基纖維素，乙烯-醋酸乙烯共聚物等。

【49-51】
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.并伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀

49.含有3.5-二輕基成酸和叼朵環(huán)的第個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是(　)。

50.含有3羚基-δ-內(nèi)能環(huán)結(jié)構(gòu)片段,香要在體內(nèi)水解成3,5-二輕基應(yīng)酸,才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是(　)。

51.他打炎藥物可引起肌痛或模紋肌溶解癥的不良反應(yīng),因該不良反應(yīng)而撤出市場(chǎng)的藥物是(　)。

49-51 B、A、D

解析：氟伐他汀是第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環(huán)代替洛伐他汀中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。

辛伐他汀在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上多了一個(gè)甲基，使其親脂性略有提高，活性比洛伐他汀略高，也具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，也是屬于前藥在體內(nèi)水解為3,5-二羥基戊酸后起效。

西立伐他汀由于引起橫隔肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤市。

【52-53】
A.誘導(dǎo)效應(yīng)
B.首過效應(yīng)
C.抑制效應(yīng)
D.腸肝循環(huán)
E.生物轉(zhuǎn)化

52.藥物在體內(nèi)經(jīng)藥潤(rùn)德教育整理物代謝醉的催化作用,發(fā)牛結(jié)構(gòu)改變的過程稱為(　)。

53.經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或大活的過程稱為(　)。

52-53 D、A

不良反應(yīng)新的分類

【54-55】
A.Km"Vm
B.MRT
C.Ka
D.Cl
E.B

54.在不同藥物動(dòng)力學(xué)模型中,計(jì)算血藥濃度與所向關(guān)系會(huì)涉及不同參數(shù)，雙空模型中,慢配豈速度常數(shù)是(　)。

55.在不同藥物動(dòng)力學(xué)模型中,計(jì)算血藥濃度與所向關(guān)系會(huì)涉及不同參數(shù)，非房室分析中,平均滯留時(shí)間是(　)。

54-55 C、D

解析：膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性(蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)，微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進(jìn)入細(xì)胞。藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程叫主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

【56-57】

A.經(jīng)皮給藥
B.直腸給藥
C.吸入給藥
D.口腔黏膜給藥
E.靜脈給藥

56.一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)的給藥途徑是(　)。

57.生物利用度較高的給藥途徑是(　)。

56-57 E、A

解析：慢乙?；邔?duì)異煙肼代謝緩慢，故容易發(fā)生周圍神經(jīng)炎，缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者服用對(duì)乙酰氨基酚會(huì)容易導(dǎo)致溶血性貧血

【58-59】

A.含片
B.普通片
C.泡騰片
D.腸溶片
E.薄膜衣片

58.《中國(guó)藥典》規(guī)定前解時(shí)限為5分鐘的劑型是(　)。

59.《中國(guó)藥典》規(guī)定崩解時(shí)限為30分鐘的劑型是(　)。

58-59 E、A

解析：經(jīng)皮給藥制劑可避免肝臟首過效應(yīng)，提高療效，可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。靜脈給藥無吸收過程，生物利用度為100%。

【60-61】

A.溶血性貧血
B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡
C.血管炎
D.急性腎小管壞死
E.周國(guó)神經(jīng)炎

60.服用異煙肼，慢乙院化型患者比快乙配化型患者更易發(fā)生(　)。

61.葡萄糖-6磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺陷患者，服用對(duì)乙酰胺基酚易發(fā)生(　)。

60-61 D、E

解析：增敏作用：某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng);脫敏作用：某藥可使組織或受體對(duì)另一藥物的敏感性減弱，只有增加劑量才能維持療效;相加作用：兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和;生理性拮抗：兩種激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體;藥理性拮抗：當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。

【62-64】
A.醋酸纖維素酞酸酯
B.羫苯乙酯
C.β-環(huán)糊精
D.明膠
E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

62.屬于不溶性骨架緩釋材料的是(　)。

63.屬于腸溶性子緩釋材料的是(　)。

64.屬于水溶性子增稠材料的是(　)。

62-63 A、D、E

解析：腎小管分泌屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膽汁排泄引起腸肝循環(huán).

【65-66】
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
E.乳汁排泄

65.屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過程是(　)。

66.可能引起腸肝循環(huán)排泄過程是(　)。

65-66 A、B

遺傳因素包括種族差異，種屬差異，個(gè)體差異，特異質(zhì)反應(yīng)。不同給藥途徑，可影響藥物吸收速率和吸收程度：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。劑量指給藥量，劑量不同，機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)程度不同，在一定范圍內(nèi)，隨著給藥劑量的增加，藥物作用逐漸增強(qiáng)，超量者產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，甚至中毒，臨床一般采用常用劑量。

【67-68】
A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
B.濾過
C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
E.易化擴(kuò)散

67.蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性，其主要吸收方式是(　)。

68.細(xì)胞我的K*及細(xì)胞內(nèi)的Nat可通過Nat,K*-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為(　)。

67-68 B、A

解析：安全性檢查項(xiàng)目：異常毒性，熱原，細(xì)菌內(nèi)毒素，無菌，升壓物質(zhì)，降壓物質(zhì)，過敏反應(yīng);

有效性檢查：崩解時(shí)限，溶出度，抗酸藥物的制酸力等;

均一性檢查：重量差異，含量均勻度;

純度檢查：對(duì)雜質(zhì)進(jìn)行檢查。

【69-70】
A.靜脈給藥
B.經(jīng)皮給藥
C.口腔黏膜給藥
D.直腸給藥
E.吸入給藥

69.生物利用度較高的給藥途徑是(　)。

70.一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)的給藥途徑是(　)。

69-70 A、C

解析：長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于繼發(fā)性反應(yīng);

毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重;

特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)，該反應(yīng)與遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)，大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致的反應(yīng)。

【71-73】
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.阿托伐他汀
E.辛伐他汀

71.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng)，因該不良反應(yīng)而撤出市場(chǎng)的藥物是(　)。

72.含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是(　)。

73.含有3-羥基-(化學(xué)符號(hào))-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3.5-二羥基戊酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是(　)。

71-73 B、E、B

解析：α稱為分布速度常數(shù)或快配制速度常數(shù)，β稱為消除速度常數(shù)或慢配制速度常數(shù)，α和β分別帶表者兩個(gè)指數(shù)項(xiàng)即藥物體內(nèi)分布相和消除相的特征。一階矩：用藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間表示(MRT)

【74-76】
A.酒石酸
B.硫代硫酸鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.依地酸二鈉
E.維生素E

74.用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是(　)。

75.用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是(　)。

76.用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是(　)。

74-76 D、B、C

解析：用修飾的藥物載體將藥物定向運(yùn)送至靶向部位發(fā)揮藥效的制劑稱為主動(dòng)靶向制劑。緩釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放的藥物，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的依從性?？蒯屩苿┦侵冈谝?guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的依從性，靶向制劑，透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。

【77-79】
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B.毒性反應(yīng)
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.變態(tài)反應(yīng)
E.副作用

77.長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于(　)。

78.少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)(但與藥物本身藥理作用無關(guān))的有害反應(yīng)屬于(　)。

79.用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)屬于(　)。

77-79 C、E、B

解析：油溶性藥液的常用抗氧劑有VE

偏堿性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉

偏酸性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、VC

【80～82】
A.部分激勵(lì)藥
B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
C.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
D.反向激動(dòng)藥
E.完全激動(dòng)藥

80.對(duì)受體和力高、結(jié)合牢固，缺乏內(nèi)在活性(a=0)的藥物屬于(　)。

81.對(duì)受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(a<1)的藥物屬于(　)。

82.對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(a=1)的藥物屬于(　)。

80-81 C、E

解析：普通片劑15min崩解

分散片，可溶片3min崩解

舌下片，泡騰片5min崩解

薄膜衣片30min崩解

腸溶衣片1h崩解

【83～84】
A.溶出度
B.熱原
C.重量差異
D.含量均勻度
E.干燥失重

83.在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，屬于藥物安全性檢查的項(xiàng)目是(　)。

84.在藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，屬于藥物有效性檢查的項(xiàng)目是(　)。

82-84 D、C、B

解析：停藥反應(yīng)(反跳反應(yīng))是指長(zhǎng)期服用某些藥物，機(jī)體對(duì)這些藥物產(chǎn)生了適宜性，若突然停藥或減少劑量，就容易使機(jī)體的調(diào)節(jié)功能失調(diào)而發(fā)生功能紊亂，導(dǎo)致病情加重或反跳的現(xiàn)象。

藥物依賴性是反復(fù)的(周期性或連續(xù)性)用藥所引起的人體心理上或生理上或者兩種兼有的對(duì)藥物的依賴狀態(tài)，表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性的連續(xù)或定期用藥的行為和其他反應(yīng)。分為精神依賴和身體依賴，例如阿片類和鎮(zhèn)靜催眠藥在反復(fù)用藥過程中，先產(chǎn)生精神依賴性，后產(chǎn)生身體依賴性。

連續(xù)反復(fù)地應(yīng)用，機(jī)體對(duì)其反應(yīng)減弱，呈現(xiàn)耐受性。

【85～86】
A.吡啶環(huán)
B.氫化萘環(huán)
C.嘧啶環(huán)
D.吡咯環(huán)
E.吲哚環(huán)

85.HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀()含有的骨架結(jié)構(gòu)是(　)。

86.HMG-CoA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀()含有的骨架結(jié)構(gòu)是(　)。

85-86 B、C

解析：洛伐他汀的骨架結(jié)構(gòu)是氫化萘環(huán)，瑞舒伐他汀的骨架結(jié)構(gòu)是嘧啶環(huán)。

【87～89】
A.

B.

C.

D.

E.

87.符合普通片劑溶出規(guī)律的溶出曲線表現(xiàn)為(　)。

88.具有雙室模型特征的某藥物靜脈注射給藥，其血液濃度時(shí)間—曲線表現(xiàn)為(　)。

89.具有腸一肝循環(huán)特征的某藥物血管外給藥其血藥濃度時(shí)間-曲線表現(xiàn)為(　)。

87-89 E、B、C

【90～92】
A.硫酸阿托品( )
B.氫溴酸東莨菪堿( )
C.氫溴酸后馬托品( )
D.異丙托溴銨( )
E.丁溴東莨菪堿( )

90.含有氧橋結(jié)構(gòu)，中樞作用較強(qiáng)，用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥的藥物是(　)。

91.含有季銨結(jié)構(gòu)，不易進(jìn)入中樞，用于平喘的藥物是(　)。

92.含有a-羥基苯乙酸酯結(jié)構(gòu)、作用快、持續(xù)時(shí)間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是(　)。

90-92 B、D、C

解析：氫溴酸東莨菪堿含有氧橋結(jié)構(gòu)，中樞作用較強(qiáng)，用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥。

異丙托溴銨含有季銨結(jié)構(gòu)，不易進(jìn)入中樞，用于平喘。

氫溴酸后馬托品含有α-羥基苯乙酸酯結(jié)構(gòu)，作用快、持續(xù)時(shí)間短，用于眼科檢查和散瞳。

【93-95】
A.

B.

C.

D.

E.

93.屬于前藥，在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是(　)。

94.雖然(S)—異構(gòu)體的活性比(R)—異構(gòu)體強(qiáng)，但在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性轉(zhuǎn)化，以外消旋體上市的藥物是(　)。

95.選擇性抑制COx-2的非甾體抗炎藥，胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管事存風(fēng)險(xiǎn)的藥物是(　)。

93-95 C、E、D

貝諾酯為對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對(duì)的胃腸道反應(yīng)小，在體內(nèi)水解成原藥，具有解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎的作用。布洛芬(S)-異構(gòu)體活性高于(R)-異構(gòu)體。塞來昔布，分子中含有氨磺?；?，選擇性的COX-2抑制劑。能避免藥物對(duì)胃腸道的副作用，但可能會(huì)打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，會(huì)增加心血管事件的發(fā)生率。

【96-98】
A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.非洛地平

96.1.4-二氧吡啶環(huán)的4位為3-硝基苯基，能夠通過血—腦屏障，選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管，增加腦血流量，對(duì)局部缺血具有保護(hù)作用的藥物是(　)。

97.分子結(jié)構(gòu)具有對(duì)稱性，可用于治療冠心病，并能緩解心絞痛的藥物是(　)。

98.1.4-二氧吡啶環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體均已用于臨床的藥物是(　)。

96-97 C、A、D

尼莫地平容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞，選擇性擴(kuò)張腦血管，具有抗缺血和抗血管收縮的作用，臨床用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙，高血壓和偏頭痛等。硝苯地平為對(duì)稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，因而4位碳原子具有手性，可產(chǎn)生兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，臨床用外消旋體和左旋體。

【99-100】
A.

B.

C.

D.

E.

99.藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基，該羥基可以與磷酸活琥珀酸成酯，進(jìn)一步與堿金屬成鹽，增加水溶性，該藥物是(　)。

100.藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留副作用，將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮，改善了藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。該具有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是(　)。

99-100 D 、C

解析：地塞米松藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進(jìn)一步與堿金屬成鹽，增加水溶性。

曲安奈德在9α-位引入氟原子，C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加

三、綜合分析選擇題

101.關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特征的說法，正確的是(　)。
A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會(huì)明顯減慢，會(huì)引起血藥濃度明顯增加
B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，無需監(jiān)測(cè)其血藥濃度
C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時(shí)較為安全
D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí)，只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔
E.可以根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測(cè)高劑量的血藥濃度

答案：A

解析：根據(jù)材料可得苯妥英鈉增加劑量可使血藥濃度顯著升高，所以A正確

102.關(guān)于靜脈注射苯妥英鈉的血藥濃度-時(shí)間曲線的說法，正確的是(　)。
A.低濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)
B.低濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線
C.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：AUC與劑量不成正比
D.高濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。劑量增加，半衰期不變
E.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：血藥濃度與劑量成正比

答案：C

解析：根據(jù)材料，高濃度時(shí)，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，所以為非線性動(dòng)力學(xué)特征，AUC與劑量不成正比

103.關(guān)于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的是(　)。
A.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)
B.用米氏方程表示，消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)
C.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Km有關(guān)
D.用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示，消除快慢表現(xiàn)在消除速率常數(shù)Ko上
E.用一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)k上

答案：B

解析：米氏方程中消除快慢與Km和Vm都有關(guān)

104.已知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的K_=-12μg/ml.V_=10mg/kg-d),當(dāng)每天給藥劑量為3 mg/(kgd).則穩(wěn)態(tài)血藥濃度C.-5.lpg/ml：當(dāng)每天給藥劑量為6mg/(kgd).則穩(wěn)態(tài)血藥濃度C.-18μg/ml.已知C.”.若希望達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12pg/ml，則病人的給藥劑量是(　)。
A.3.5mg/(kgd)
B.40mg/(kg-d)
C.4.35mg/(kgd)
D.5.0mg/(kgd)
E.5.6mg/(kgd)

答案：D

解析：直接把題目已知的條件帶入題目所給的公式即可

【105-107】

患者，女，78歲，因患高血壓病長(zhǎng)期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg)，每日1次，每次1片，血壓控制良好。近兩日因氣溫程降，感覺血壓明顯升高，于18時(shí)自查血壓達(dá)170/10mmHg，決定加服1片藥，擔(dān)心起效慢，將其碾碎后吞服，于19時(shí)再次自測(cè)血壓降至110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸間，隨后就醫(yī)。

105.關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法，正確的是(　)。
A.藥品質(zhì)量缺陷所致
B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平實(shí)釋
C.部分緩解片破碎使硝苯地平劑量損失，血藥濃度未達(dá)有效范圍
D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)
E.患者未在時(shí)辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物

答案：B

解析：控釋片碾碎服用后，使得結(jié)構(gòu)被破壞，硝苯地平劑量大量釋放出來，導(dǎo)致硝苯地平血藥濃度升高，藥效增強(qiáng)

106.關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)的說法，錯(cuò)誤的是(　)。
A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定，偶爾過量服用不會(huì)影響血藥濃度
B.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導(dǎo)致血藥濃度增高
C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定
D.控釋制劑的服藥間隔時(shí)間通常為12小時(shí)或24小時(shí)
E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會(huì)導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低，達(dá)不到應(yīng)有的療效

答案：A

解析：服用過量，肯定會(huì)導(dǎo)致血藥濃度升高

107.硝苯地平控釋片的包衣材料是(　)。
A.卡波姆
B.聚維酮
C.酷酸纖維素
D.經(jīng)丙甲纖維素
E.醋酸纖維索酞酸酷

答案：C

解析：醋酸纖維素可作為包衣材料

【108-110】

紫杉醇(TaXol)是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹支中提取得到的具有紫衫烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒索。

多西他賽(Docetaxel)是由10去乙?；鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫衫烷類抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)上與紫衫醉有兩點(diǎn)不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

108.按藥物來源分類，多西他賽屬于(　)。
A.天然藥物
B.半合成天然藥物
C.合成藥物
D.生物藥物
E.半合成抗生素

答案：B

解析：根據(jù)材料，多西他賽屬于半合成天然藥物

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是(　)。
A.助懸劑
B.穩(wěn)定劑
C.等滲調(diào)節(jié)劑
D.增溶劑
E.金屬整合劑

答案：D

解析：服用過量，肯定會(huì)導(dǎo)致血藥濃度升高

110.根據(jù)結(jié)構(gòu)關(guān)系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是()
A.

B.

C.

D.

E.

答案：E

解析：根據(jù)材料給的信息結(jié)構(gòu)式，可以推出多西他賽結(jié)構(gòu)為E選項(xiàng)

111.下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第1相反應(yīng)的有(　)。
A.苯胺英納代謝生成羥基苯妥英
B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平
D.地西半羥脫甲基和羥基化生成奧沙西洋
E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

答案：ACDE

解析：B選擇為第II相反應(yīng)，其余都是第I相反應(yīng)

112.依據(jù)檢驗(yàn)?zāi)康牟煌幤窓z驗(yàn)可分為不同的類別。關(guān)于藥品檢驗(yàn)的說法中正確的有(　)。
A.委托檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)委托具有相應(yīng)監(jiān)測(cè)能力并通過資質(zhì)認(rèn)定或認(rèn)可的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)本企業(yè)無法完成的檢驗(yàn)項(xiàng)目進(jìn)行檢驗(yàn)
B.抽查檢驗(yàn)系依法對(duì)生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)和使用的藥品按照藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行抽查檢驗(yàn)
C.出廠檢驗(yàn)系藥品檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)藥品生產(chǎn)企業(yè)要放行出廠的產(chǎn)品進(jìn)行的質(zhì)量檢驗(yàn)
D.符合檢驗(yàn)系對(duì)抽驗(yàn)結(jié)果有異議時(shí)，由藥品檢驗(yàn)仲裁機(jī)構(gòu)對(duì)有異議的藥品進(jìn)行再次抽檢
E.進(jìn)口藥品檢驗(yàn)系對(duì)于未獲得《進(jìn)口藥品注冊(cè)證》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢驗(yàn)

答案：ABD

解析：出廠檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)對(duì)放行出廠的產(chǎn)品按企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行的質(zhì)量檢驗(yàn)過程

進(jìn)口藥品檢驗(yàn)是對(duì)于已經(jīng)獲得《進(jìn)口藥品注冊(cè)證》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢驗(yàn)

113.患兒，男，2周歲，因普通感管引起高熱，哭鬧不止，醫(yī)師處方給子步洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢(shì)在于(　)。
A.小兒服用混懸劑更方便
B.含量高、易于稀釋、過量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用
C.混懸劑因顆粒分布均勻，對(duì)胃腸道刺激小
D.適宜于分劑量給藥
E.含有山梨雨，味甜，順應(yīng)性高

答案：ACDE

解析：過量使用肯定會(huì)有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，B選項(xiàng)過于絕對(duì)，其他選項(xiàng)正確

114.鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下

鹽酸異丙腎上腺素 25g

維生素C 1.0g

乙醇 296.5g

二氧二氖甲烷 適量

共制成 1000g

于該處方中各輔料所起作用的說法，正確的有(　)。

A.乙醇是乳化劑
B.維生素C是抗氧劑
C.二氧二氖甲烷是拋射劑
D.乙醇是潛溶劑
E.二氧二氟年烷是金屬離子絡(luò)合劑

答案：BCD

解析：維生素C為抗氧劑，乙醇為潛溶劑，二氯二氟甲烷為拋射劑

115.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡(luò)合物，影響其吸收的藥物有(　)。
A.卡那霉素
B.左氧氟沙星
C.紅霉素
D.美他環(huán)素
E.多西環(huán)素

答案：BDE

解析：四環(huán)素類和喹諾酮類抗菌藥物都容易與鈣劑，鎂劑等金屬離子螯合成絡(luò)合物

116.可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑的輔料有(　)。
A.丙烯酸樹脂
B.甘落醇
C.蔗糖
D.山梨醇
E.乳糖

116、BCE

答案：甘露醇，蔗糖，乳糖可作為黏合劑

117.由于影響藥物代謝而產(chǎn)生的藥物相工作用有(　)。
A.舉巴比安使華法林的抗凝血作用減弱
B.異煙膚與卡馬西平合用，肝毒性加重
C.保奉松使華法林的抗凝在作用增強(qiáng)
D.諾氟沙星與硫酸亞鐵同時(shí)服用，抗菌作用減弱
E.酮康挫與特非那定合用導(dǎo)致心律失常

答案：ABC

118.同種藥物的A、B兩種制劑，口服相同劑量，具有相同的AUC。其中制劑A達(dá)峰時(shí)間0.5h，峰濃度為116μg/ml，制劑B達(dá)峰時(shí)間3h，峰濃度73μg/ml.關(guān)于A、B兩種制劑的說法，正確的有(　)。
A.兩種制劑吸收速度不同，但利用程度相當(dāng)
B.A制劑相對(duì)B制劑的相對(duì)生物利用度為100%
C.B制劑相對(duì)A制劑的絕對(duì)生物和用度為100%
D.兩種制劑具有生物等效性
E.兩種制劑具有治療等效性

答案：ABD

解析：AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同,A正確，由于是口服給藥，所以是相對(duì)生物利用度B正確，生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下，給相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)故D正確

119.表現(xiàn)分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表現(xiàn)分布容積V通常高達(dá)500L左右，遠(yuǎn)大于人的體液的總體積，可能的原因有(　)。
A.藥物與組織大量結(jié)合，而與血漿蛋白結(jié)合較少
B.藥物全部分布在血液中
C.藥物與組織的親和性強(qiáng)，組織對(duì)藥物的攝取多
D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合
E.藥物與血漿蛋白大量結(jié)合，面與組織結(jié)合較少

答案：AC

120.環(huán)磷酰胺 為前體藥物,需經(jīng)體內(nèi)活化才能發(fā)揮作用,經(jīng)過氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺,進(jìn)一步氧化生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺,經(jīng)過互變異構(gòu)生產(chǎn)開環(huán)的醛基化合物。在肝臟進(jìn)一步氧化生成無毒的羧酸化合物,而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶不能代謝。非酶促反應(yīng)β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非水酶水解生成去甲氮芥,環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝的產(chǎn)物有( )
A. 

B. 

C. 

D. 

E.

答案：ABCDE

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