執(zhí)業(yè)西藥師考試《西藥知識二》輔導(dǎo)：抗抑郁藥藥理作用與評價(jià)

抗抑郁藥藥理作用與臨床評價(jià)

(一)作用特點(diǎn)

抑制突觸前膜對NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。

1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀。

不良反應(yīng)

戒斷反應(yīng)：頭暈、過度睡眠、精神錯(cuò)亂、夢境鮮明、神經(jīng)敏感性增強(qiáng)、抑郁、惡心等。特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)——出生后啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳困難、呼吸窘迫。因此停藥時(shí)應(yīng)逐步減量然后終止。

2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀

3.四環(huán)類——馬普替林。

抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。

4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀。

對難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。

5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

抑制突觸前膜對5-HT、去甲腎上腺素的再攝取。

6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強(qiáng)中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT功能。

7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

抑制突觸前膜對5-HT的再攝取;拮抗突觸前膜α2受體——增加去甲腎上腺素釋放;拮抗5-HT1受體;拮抗中樞α 1受體。但不影響中樞多巴胺的再攝取。

8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺。

抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解

(二)典型不良反應(yīng)

1.選擇性5-HT再攝取抑制劑

精神神經(jīng)系統(tǒng)——焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常(夢境反常、失眠)、欣快感;

生殖系統(tǒng)：性功能減退或障礙(射精延遲、性高潮缺乏)。

2.三環(huán)類抗抑郁藥

①抗膽堿能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動過速);

②嗜睡、體重增加;

③溢乳、性功能障礙。

3.四環(huán)類抗抑郁藥——抗膽堿能效應(yīng)。

4.單胺氧化酶抑制劑

嗎氯貝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。

5.其他

(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦慮、性功能障礙等;嚴(yán)重：粒細(xì)胞缺乏、紫癜。

(2)度洛西汀——嗜睡、眩暈、疲勞、性功能障礙。

(3)米氮平——體重增加、困倦;嚴(yán)重：急性骨髓功能抑制。

二、用藥監(jiān)護(hù)

(一)個(gè)體化——從小劑量開始，逐增劑量。

(二)切忌頻繁換藥

抗抑郁藥起效緩慢，大多數(shù)藥物起效時(shí)間需要一定的時(shí)間，需要足夠長的療程，一般4～6周方顯效(米氮平和文拉法辛，1周左右)。

因此要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。

(三)換藥問題

應(yīng)停留一定時(shí)間，以利于藥物清除，防止藥物相互作用。

如迅速停藥，可出現(xiàn)出汗等常見不良反應(yīng)。停藥前應(yīng)逐漸減量。

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