執(zhí)業(yè)西藥師考試《西藥知識(shí)二》輔導(dǎo)：鎮(zhèn)靜與催眠藥藥理作用

鎮(zhèn)靜與催眠藥藥理作用

(一)作用特點(diǎn)

1.巴比妥類(lèi)——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

●小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

●中劑量——麻醉;

●大劑量——昏迷，甚至死亡。

●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

2.苯二氮類(lèi)——激動(dòng)苯二氮受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

●阿普唑侖

地西泮——吸收最快。

【地西泮】——用于：

1.焦慮:鎮(zhèn)靜催眠

2.抗癲癇——補(bǔ)充：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

4.手術(shù)麻醉前給藥。

地西泮口訣

鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，癲癇持續(xù)是首選;

對(duì)抗驚厥效果好，中樞肌松解痙攣。

【注意事項(xiàng)】

(1)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外。

(2)不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。

(3)治療癲癇時(shí)，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

3.其他類(lèi)——特異性更好、安全性更高。

(1)環(huán)吡咯酮類(lèi)——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

(二)典型不良反應(yīng)

1.巴比妥類(lèi)

①常見(jiàn)：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、精神依賴(lài)性、步履蹣跚、肌無(wú)力。

②依賴(lài)性——強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴(lài)、戒斷綜合征。

③剝脫性皮疹(可能致死)——立即停藥!

2.苯二氮類(lèi)

①耐藥性;

②突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴(lài)性、殘余(后遺)效應(yīng)。

③精神運(yùn)動(dòng)損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。

3.其他類(lèi)

①唑吡坦：共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂。

②佐匹克?。菏人⒕皴e(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

(三)藥物相互作用

主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類(lèi)——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

①合用乙酰氨基酚類(lèi)藥——降低乙酰氨基酚類(lèi)藥療效，增加肝中毒危險(xiǎn)。

②與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用——降低藥效。

③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

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